
奈必洛尔是一种高效的第三代β受体阻滞剂,广泛应用于高血压和心血管疾病的治疗。本文将详细介绍奈必洛尔的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。
奈必洛尔主要用于治疗高血压,可单独使用或与其他抗高血压药物联合使用。降低血压有助于减少致命性和非致命性心血管事件的风险,特别是中风和心肌梗死。此外,奈必洛尔也适用于治疗慢性稳定性心力衰竭(NYHA分级Ⅱ-Ⅳ级),与标准治疗(如ACE抑制剂、β受体阻滞剂、利尿剂等)联合使用。
降压作用: 奈必洛尔通过选择性地阻断β₁-肾上腺素能受体,减弱心肌收缩力,减慢心率,减少心输出量,从而有效降低血压。同时,它还能通过激活内皮细胞一氧化氮合酶,促进一氧化氮的释放,发挥血管舒张作用,进一步降低外周血管阻力,平稳有效地控制血压。
心血管保护作用: 除了降压,奈必洛尔对心脏具有一定的保护作用,可改善心肌重构,减少心律失常的发生风险,降低心血管疾病的死亡率和致残率。此外,它还能改善血管内皮功能,延缓动脉粥样硬化的进展。
其他作用: 奈必洛尔还具有抗血小板聚集的作用,减少血栓形成的风险,进一步降低心血管事件的发生几率。同时,它对心功能有特殊的保护作用,可降低心脏前负荷,维持心脏的正常功能。
高血压: 成人通常起始剂量为每日5毫克,一次服用。根据血压控制情况,可在医生指导下逐渐增加剂量,最大剂量为每日40毫克。严重肾功能损害(肌酐清除率<30 mL/min)和中度肝功能损害患者的推荐初始剂量为2.5毫克,每日1次,如需调整,需缓慢滴定。
慢性心力衰竭: 初始剂量为1.25毫克(半片2.5毫克片剂),每日1次,逐渐增加至目标剂量5毫克,每日1次。
奈必洛尔可与食物同服或空腹服用,具体剂量和疗程应个体化,由医生根据患者的具体病情和身体状况进行调整。
在使用奈必洛尔期间,需定期监测血压和心率,特别是在调整剂量时。长期使用可能导致心率减慢,需定期监测心率和血压,以防止低血压和心动过缓的发生。
奈必洛尔的常见副作用包括头痛、头晕、乏力、心动过缓、低血压、肢冷、外周水肿。少见不良反应包括失眠、神经质、焦虑、胃肠道不适(如恶心、便秘、腹泻)。罕见不良反应包括肌痛、阳痿、皮疹、瘙痒。如果出现严重不良反应或过敏症状,应立即停药并就医。
肾功能不全患者: 建议起始剂量为2.5毫克,每日1次,根据耐受性调整。
肝功能不全患者: 不建议用于重度肝功能不全患者,轻中度肝功能不全患者需谨慎使用。
孕妇及哺乳期妇女: 禁用。
支气管哮喘或严重慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者: 慎用,可能诱发支气管痉挛。
糖尿病患者: 可能掩盖低血糖症状,需密切监测血糖。
CYP2D6抑制剂(如帕罗西汀、氟西汀)可能增加奈必洛尔的血药浓度,需调整剂量。抗高血压药物(如ACE抑制剂、钙通道阻滞剂、利尿剂)合用可能增强降压效果,需监测血压。地尔硫䓬合用可能增加低血压和心脏传导阻滞的风险。胺碘酮合用可能增加心动过缓和心脏停搏的风险。
在使用奈必洛尔时,应遵循医嘱,注意监测相关指标,避免不必要的风险,确保用药安全有效。
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