力如太，化学名为利鲁唑，是一种用于治疗肌萎缩侧索硬化症（ALS）的药物。ALS是一种影响大脑和脊髓中运动神经元的致命性疾病，导致肌肉逐渐萎缩和无力。力如太通过抑制脑内神经递质（谷氨酸及天冬氨酸）的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来表现其神经保护作用。本文将详细介绍力如太的适应症、用法用量、不良反应以及注意事项。

力如太的适应症和药理作用

适应症

力如太适用于延长肌萎缩侧索硬化（ALS）患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。临床试验已经证明，力如太可以显著延长ALS患者的存活期。存活的定义为不需插管进行机械通气也未接受气管切开的存活患者。然而，没有证据表明力如太对运动功能、肺功能、肌束震颤、肌力和运动症状具有治疗作用。在晚期ALS患者中，力如太未显示出疗效。

药理作用

虽然ALS的发病机理尚未完全阐明，但有学说认为谷氨酸（中枢神经系统主要的兴奋型神经递质）在此疾病中是造成细胞死亡的原因。力如太通过抑制脑内神经递质（谷氨酸及天冬氨酸）的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来发挥其神经保护作用。多种体外细胞模型均证明了力如太可减少兴奋性递质的毒性作用，增加细胞的存活率。

试验表明，ALS患者的脑脊液能降低胎鼠皮质神经元细胞的存活率，而5×10^-7 mol/L的力如太则有效对抗这种作用（细胞存活率从44.7%提高到60.6%）。1×10^-4 mol/L的力如太可使1×10^-4 mol/L NMDA作用下的新生大鼠海马CA1锥体神经元细胞的存活率由6%提高到38%。此外，在整体试验研究中，采用一种表达人突变的Cu/Zn SOD的转基因小鼠为试验模型，利鲁唑以饮水的方式给药，药液浓度为100 mg/L，小鼠出生后50天开始饮用。结果表明，利鲁唑可明显延缓小鼠的平均死亡时间，生存期增加了13至15天（比对照组增加了11%）。

用药注意事项

用法用量

力如太的推荐剂量为每次1片（50 mg），每日两次。每日定时口服，如早晚各一片。如漏服一次，按原计划服用下一片。增加每日剂量并不能显著提高预期益处。具有运动神经元病治疗经验的专科医师才可启用利鲁唑治疗。应在餐前1小时或餐后2小时服药，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。

不良反应

力如太常见的不良反应包括疲劳、胃部不适，以及血浆转氨酶水平升高。其他较少见的不良反应包括嗜中性粒白细胞减少症。可能出现未在此列出的其他不良反应。如在服用力如太期间健康状况发生任何变化，请告知您的医师或药师。

禁忌与注意事项

力如太禁用于对本品及其主要成份过敏者，肝功能不正常或转氨酶水平异常增高者，以及处于妊娠及哺乳期的患者。肝脏疾病患者慎用，应定期检查肝功能。如已有肝脏疾患，请告知医师，因为力如太可能不适合您。服用本药时应禁止过度饮酒。可能发生白细胞（具有重要的抗感染作用）计数减少。如果有任何发热现象（体温升高），须立即与医生联系。如有任何肾脏疾患，请告知医师。服用本品后如感到眩晕或头晕，不应驾驶或操作机器。

细胞色素P450 1A2是其主要的代谢酶，CYP 1A2 抑制剂（如咖啡因、非那西汀、茶碱、阿咪替林及喹诺酮类药物）可能减少本药的清除。CYP 1A2 诱导剂（如吸烟、利福平、奥美拉唑）可能增加本药的清除。