
奥匹卡朋(Opicapone)是一种高选择性、可逆性儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,被全球多国批准用于帕金森病(PD)的辅助治疗,尤其适用于经历“关期”运动波动的患者。其通过延长左旋多巴在脑内的半衰期,显著改善运动功能稳定性。目前在中国尚未正式上市,但已有企业完成临床III期研究并提交上市申请;与此同时,作为医药级中间体,奥匹卡朋原料药已在湖北多家合规化工企业实现规模化生产与供应,纯度达99%,符合GMP级研发与制剂开发需求。
根据盖德化工网公开信息,天门恒昌化工有限公司与湖北拓邦化工有限公司均持有有效营业执照及法人身份备案,注册资本均为200万美元等值人民币,企业性质为私营独资或有限责任公司,主营方向涵盖医药中间体合成。两家公司均明确标注奥匹卡朋CAS编号为923287-50-7,提供医药级规格(纯度≥99%),包装形式包括1kg、5kg、25kg及200kg纸板桶或镀锌铁桶,适配实验室验证、中试放大及制剂CMC研究。所有批次附带分析证书(CoA),含HPLC纯度图谱、水分、重金属、残留溶剂等关键质控项。
该化合物分子式为C₁₅H₁₀Cl₂N₄O₆,分子量413.17,英文名为1,2-Benzenediol, 5-[3-(2,5-dichloro-4,6-dimethyl-1-oxido-3-pyridinyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-3-nitro-。密度1.80±0.1 g/cm³(20°C),沸点高达701.1±70.0°C,水中溶解度低于0.1 mg/mL,但在DMSO中可达100 mg/mL(需超声助溶)。上述数据与欧洲药典EP 11.0及美国FDA DMF档案一致,可作为进口注册申报的理化支持依据。
当前市场报价为每千克1美元(按2026年2月汇率折算,原标价¥1/千克),最小起订量1 kg,供货能力达10000 kg。发货地为湖北省天门市,依托华中地区成熟化工物流网络,支持国际空运与海运出口。部分企业还提供定制化服务,如分装至10 mg/25 mg/50 mg铝箔袋(SINCO品牌杂质对照品规格),满足分析方法学验证所需。
文中所列奥匹卡朋为医药级中间体或杂质对照品,非终末制剂。其片剂成品(商品名Ongentys®,规格25 mg/50 mg)由Neurocrine Biosciences公司生产,须经医生评估后开具处方,并严格遵循每日一次、睡前口服50 mg的用法。服药前后1小时内禁食,避免影响吸收。原料药严禁直接内服、外用或稀释后使用。
奥匹卡朋对温湿度敏感。文献明确要求保存于2–8°C冷藏环境,避光密封。常温下长期存放可能导致硝基苯二醇结构氧化或恶二唑环水解开环,造成活性下降。实验室取用后须立即充氮密封,复溶溶液建议当日使用完毕。
该药禁止与非选择性单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼)、高剂量三环类抗抑郁药联用;严重肝功能不全(Child-Pugh C级)、妊娠期及哺乳期女性禁用。临床使用期间需监测肝酶、血压及精神状态变化,出现幻觉、日间嗜睡或尿液变红(因硝基代谢物排泄)属常见现象,应及时反馈主治医师。
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