
拉罗替尼(Larotrectinib)是一种新型的口服小分子药物,主要针对原肌球蛋白受体激酶(TRK)进行抑制。它的作用机制是针对一类特定的基因变异进行针对性干预,从而阻止肿瘤细胞的生长和扩散。拉罗替尼的主要作用靶点是NTRK基因,这是一种编码神经生长因子受体的基因,当它突变时,会导致肿瘤细胞的不断增殖。拉罗替尼是全球首个不限瘤种精准靶向药,开创了不限瘤种治疗新时代。以下是拉罗替尼的使用指南。
拉罗替尼是广谱抗癌药物,适用于携带NTRK基因融合(包括NTRK1、NTRK2、NTRK3)的实体瘤成人和儿童患者。可有效治疗的类型包括肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、骨肉瘤、胰腺癌、原发性未知癌等。
拉罗替尼的规格为100mg/粒,30粒/盒。成人患者的推荐剂量为100mg拉罗替尼,每日两次,直至出现疾病进展或出现不可接受的毒性。应整片吞服,不要咀嚼、掰碎或分割药片。若药片出现破损、裂纹或其他不完整的情况,请勿服用。每天在大致相同的时间服用本品。如果错过了某次剂量,可以补服漏服的剂量,除非距下次给药时间在4小时以内。不要一次服用两次剂量药物以补服漏服的剂量。
对于体表面积小于1.0平方米的儿科患者,拉罗替尼的推荐剂量是100mg/m²,每日口服两次,与或不与食物同服。剂量调整应根据患者的体表面积和年龄进行。
拉罗替尼最常见的副作用包括疲劳、恶心、咳嗽、便秘、腹泻、头晕、呕吐以及肝脏中AST和ALT酶血液水平升高。大多数患者(93%)发生1级或2级不良反应(AE)。没有治疗相关4级AE,最常见的治疗相关3级AE包括:ALT或AST上升(5%)、贫血(2%)、中性粒细胞计数减少(2%)、恶心(2%)和头晕(2%)。
出现3级或4级不良反应时,应减少用量直至改善或不良反应降至1级。如果不良反应在4周内改善,则在下一次计量时恢复。如果4周内不良反应无法消退,则永久停用拉罗替尼。
孕妇或哺乳期妇女不建议使用拉罗替尼,因为它可能对胎儿或婴儿产生不良影响。有生殖潜力的女性在治疗期间和最后一次给药后1周内应采用有效的避孕措施。肝功能损伤患者在使用拉罗替尼时,医生可能会根据具体情况调整剂量。肾功能损伤患者一般不建议调整剂量。
拉罗替尼是一种高效且具有广泛适应症的抗癌药物,但在使用过程中需要注意剂量调整和不良反应管理,以确保患者的安全和治疗效果。
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