妥卡替尼（Tucatinib）是一种选择性作用于HER2的酪氨酸激酶抑制剂，由西雅图基因技术公司（Seattle Genetics Inc.）研发。2020年4月17日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了妥卡替尼联合曲妥珠单抗（Herceptin）和卡培他滨（Xeloda）用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者，尤其是那些已经使用过至少一种一线HER2药物后出现疾病进展的患者。妥卡替尼的批准为这一类患者提供了新的治疗选择。

妥卡替尼的适应症和用法用量

妥卡替尼主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌和结直肠癌。以下是具体适应症和用法用量的详细说明：

1. 转移性HER2阳性乳腺癌

妥卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗已接受过至少两种抗HER2治疗方案的HER2阳性局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。推荐剂量为300毫克，每天两次，与曲妥珠单抗和卡培他滨联用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2. 无法切除或转移性HER2阳性结直肠癌

妥卡替尼与曲妥珠单抗联合用于治疗RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌成年患者，这些患者在氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康化疗后出现进展。推荐剂量为300毫克，每天两次，与曲妥珠单抗联用，直至疾病进展或不可接受的毒性。

3. 特殊人群用药

对于严重肝受损患者，妥卡替尼的推荐剂量为200毫克，每天两次。建议患者吞咽整个片剂，不要咀嚼、压碎或分割。患者应每天间隔大约12小时服用妥卡替尼，空腹服用。

妥卡替尼的治疗方案应由专业医生根据患者的具体情况制定，患者应严格按照医嘱服用药物。

妥卡替尼的不良反应和注意事项

妥卡替尼可能引起多种不良反应，患者在使用过程中应注意以下事项，以保证治疗的安全性和有效性。

1. 严重副作用

妥卡替尼可能导致严重的副作用，包括腹泻、肝脏疾病、瘙痒、皮肤或眼睛黄染、尿液呈深褐色、腹部右上侧疼痛、觉得很累、食欲下降、易出血或易出现瘀伤。如果出现这些症状，应立即告知医生。

2. 常见副作用

常见的副作用包括腹泻、手掌或脚掌红肿、疼痛、肿胀或出现红疹、水泡、口腔溃疡、食欲下降、腹部疼痛、恶心想吐、疲劳、肝功能检测指标水平上升、呕吐、头疼、贫血、皮疹。患者应定期进行体检和相关检查，以便及时发现并处理这些副作用。

3. 特殊注意事项

妥卡替尼可能影响男性和女性的生育能力，建议有生育潜力的女性在治疗期间使用有效的避孕措施；有生育能力的男性患者在使用妥卡替尼治疗期间和最后一次使用后至少1周内使用有效的避孕措施。

妥卡替尼与某些药物可能存在相互作用，特别是强效CYP2C8抑制剂。如果需要同时使用这些药物，应咨询医生调整妥卡替尼的剂量。例如，如果无法避免与强效CYP2C8抑制剂同时使用，应将妥卡替尼的剂量减少至100毫克，每天两次口服。停用强CYP2C8抑制剂达3个消除半衰期后，恢复开始抑制剂前服用的妥卡替尼剂量。

妥卡替尼的存储条件为室温68-77°F（20-25°C），允许在15-30°C（59-86°F）的温度条件下短途运输。患者应遵循医嘱，按时服药，不要随意更改剂量或停药。