




瑞美吉泮(Rimegepant)是一种创新的降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,专门用于成人偏头痛的急性治疗和预防。本文将详细介绍瑞美吉泮的作用机制、适应症、用法用量、药物相互作用、特殊人群用药及不良反应等方面的信息。
瑞美吉泮通过阻断CGRP受体,减少神经源性炎症和血管扩张,从而缓解偏头痛症状。这种机制不仅能够终止偏头痛发作,还能有效减轻头痛、恶心、呕吐、光敏感和声敏感等症状。由于其独特的药理特性,瑞美吉泮在临床上被广泛用于偏头痛的急性治疗和预防。
瑞美吉泮适用于成人有或无先兆的偏头痛急性治疗,以及预防发作性偏头痛。它可以通过快速缓解症状,提高患者的生活质量。临床研究表明,瑞美吉泮在服用后两小时内即可显著缓解头痛,效果可持续至少24小时。
推荐剂量为每次口服75mg,按需服药,每日不超过一次。瑞美吉泮可随餐或空腹服用,不影响药效。为了保证最佳效果,患者应在偏头痛早期服用瑞美吉泮。需要注意的是,每月使用次数不应超过18次,以避免潜在的安全风险。
瑞美吉泮是CYP3A4、P-gp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)外排转运蛋白的底物。与CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合用会增加瑞美吉泮的血浆浓度,可能导致副作用增加。与强效CYP3A4抑制剂合用时应避免使用瑞美吉泮。与CYP3A4中效抑制剂(如地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合用时,应避免在48小时内再次给予瑞美吉泮。
对于轻度、中度和重度肾功能损害的患者,无需调整剂量。但对于重度肾功能损害的患者,频繁使用瑞美吉泮时应谨慎。终末期肾病患者应避免使用瑞美吉泮。对于轻度和中度肝功能损害的患者,同样无需调整剂量,但重度肝功能损害的患者应避免使用瑞美吉泮。
常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头晕和疲劳等。大多数不良反应为轻至中度,通常不需要特殊处理。然而,如果患者出现严重的不良反应,应及时就医。
打开泡罩包装时,请先将手擦干。揭开泡罩的铝箔,轻轻取出口崩片,不要通过铝箔推出口崩片。一旦打开泡罩,尽快取出口崩片并置于舌上或舌下,口崩片将在唾液中迅速崩解,无需饮水即可吞咽。打开泡罩包装后应立即服用,避免将口崩片暴露在空气中过久。
食物对瑞美吉泮的吸收有一定影响。高脂或低脂餐后服用瑞美吉泮会使 Tmax 延迟 1-1.5小时,Cmax 和 AUC 分别降低 42-53% 和 32-38%。虽然临床试验中未限制餐食,但建议患者在服用瑞美吉泮时尽量避免高脂餐。
对于18岁以下的未成年人,尚未确定瑞美吉泮的安全性和疗效,因此不建议使用。老年人使用瑞美吉泮的经验有限,但药代动力学研究表明老年患者和年轻患者的药代动力学差异不大,因此老年人可以按照常规剂量使用。
妊娠妇女服用瑞美吉泮的数据有限。动物研究表明,瑞美吉泮没有胚胎致死作用,且在临床相关暴露量下未观察到致畸风险。作为预防措施,建议妊娠期间避免使用瑞美吉泮。哺乳期妇女在单次75mg剂量下,乳汁中仅检出极低浓度的瑞美吉泮,相对婴儿剂量不足1%。因此,哺乳期妇女在使用瑞美吉泮时应权衡母乳喂养的获益和潜在风险。
瑞美吉泮应储存在20°C-25°C的环境中,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。药品的有效期为24个月,过期后不应再使用。
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