




Rimegepant(瑞美吉泮)是一种由美国Biohaven公司研发的新型降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂,主要用于治疗成人偏头痛,包括有或无先兆的偏头痛。这种药物通过阻断CGRP受体,减轻偏头痛症状,如头痛、恶心、呕吐、光敏感和声敏感。Rimegepant的口服形式使得患者在发作时能够迅速缓解症状,提高了生活质量。
Rimegepant(瑞美吉泮)于2020年2月27日首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市,用于成人偏头痛的急性治疗。Rimegepant的主要成分是硫酸瑞美吉泮,剂型为片剂,每片含75mg瑞美吉泮。该药物在美国由Biohaven公司生产,规格为75mg*8片,市场参考价格约为1576美元一盒。在香港,该药物的规格为75mg*8粒,市场参考价格约为370美元一盒。
Rimegepant通过阻断CGRP受体,抑制神经源性炎症,防止血管扩张,同时抑制过度的疼痛传递。这种多方面的机制使其在治疗偏头痛方面表现出色。在药代动力学方面,Rimegepant在口服给药后1.5小时达到最大浓度,绝对口服生物利用度约为64%。食物对Rimegepant的吸收有一定影响,高脂或低脂餐后会使Tmax延迟1-1.5小时,Cmax和AUC也会有所降低,但不影响药物的整体疗效。
Rimegepant主要用于治疗成人偏头痛,包括有或无先兆的偏头痛。它可以快速缓解头痛、恶心、呕吐、光敏感和声敏感等症状,帮助患者在发作时迅速恢复正常生活。此外,Rimegepant还被用于预防发作性偏头痛,提高患者的长期生活质量。
使用Rimegepant时,患者应注意以下几点:首先,打开泡罩包装前要擦干双手;其次,揭开泡罩的铝箔,轻轻取出口崩片,切勿通过铝箔推出口崩片;然后,将口崩片置于舌上或舌下,口崩片会在唾液中迅速崩解,无需饮水即可吞咽;最后,一旦打开泡罩,应尽快服用药物,避免长时间暴露在空气中。
Rimegepant是CYP3A4、P-gp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)外排转运蛋白的底物。CYP3A4抑制剂可增加Rimegepant的血浆浓度,因此不建议与强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合并使用。与中效CYP3A4抑制剂(如地尔硫卓、红霉素、氟康唑)合并使用时,应避免在48小时内再次给予Rimegepant。
对于老年人和肾功能损害患者,Rimegepant的使用需要特别注意。在65岁或以上的老年人中使用Rimegepant的经验有限,但药代动力学研究未观察到老年和年轻受试者之间存在显著差异。对于肾功能损害患者,轻度和中度肾功能损害患者的暴露量增加不到50%,而重度肾功能损害患者的暴露量显著增加,因此需要谨慎使用。对于肝功能损害患者,重度肝功能损害(Child-Pugh C级)患者的暴露量显著增加,而轻度和中度肝功能损害患者的暴露量无显著差异。
虽然Rimegepant在临床试验中表现出了良好的安全性和有效性,但在使用过程中仍需注意一些潜在的风险。患者应遵循医生的指导,按时按量服用药物,不要随意增减剂量。如出现严重不良反应,应及时就医。此外,患者在使用Rimegepant期间应定期进行健康检查,以便及时发现并处理可能出现的问题。
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