




莫洛替尼(Momelotinib)是一种新型口服小分子药物,主要用于治疗骨髓纤维化(Myelofibrosis, MF)等血液相关疾病。这种药物通过抑制JAK1、JAK2和ALK2等信号通路,减轻炎症反应和纤维化过程,从而改善患者的症状。莫洛替尼的适应症包括中度或高风险骨髓纤维化,尤其是原发性骨髓纤维化或继发性骨髓纤维化(如真性红细胞增多症和原发性血小板增多症)的成人贫血患者。
莫洛替尼的主要成分是Momelotinib,这是一种小分子化合物,具有多种生物活性。莫洛替尼的剂型为片剂,有三种不同的规格:
- 100mg圆形片剂:棕色,一面有下划线“M”,另一面有下划线“100”。
- 150mg三角形片剂:棕色,一面有带下划线的“M”,另一面有“150”。
- 200mg胶囊状片剂:棕色,一侧有下划线“M”,另一侧有下划线“200”。
这些片剂应整片吞服,不得切割、压碎或咀嚼。
莫洛替尼的推荐剂量为200mg,每日口服一次。患者可以在没有食物的情况下服用该药物。如果错过了一剂莫洛替尼,应在第二天继续服用下一剂预定剂量。严重肝功能损害患者(Child-Pugh Class C)的推荐起始剂量为150mg,每日一次口服。轻度或中度肝功能损害患者不建议调整剂量。
在开始使用莫洛替尼治疗之前,以及治疗期间,患者需要定期进行以下血液检查:
- 血小板全血细胞计数(CBC)
- 肝脏检查
这些检查有助于监测药物的疗效和安全性,及时发现并处理可能出现的不良反应。
孕妇:关于孕妇使用莫洛替尼的现有数据不足以确定是否存在与药物相关的重大出生缺陷或流产风险。莫洛替尼在低于预期暴露量时可能导致胚胎-胎儿毒性,患者每天接受200mg。因此,莫洛替尼应仅在对母亲的预期益处超过对胎儿的潜在风险的情况下在怀孕期间使用。
哺乳期妇女:没有关于母乳中存在莫洛替尼或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量的影响的数据。目前尚不清楚莫洛替尼是否在人乳中排泄。因此,在使用莫洛替尼治疗期间,以及在最后一次给药后至少1周内,患者不应进行母乳喂养。
莫洛替尼的不良反应包括但不限于:
- 血小板减少
- 中性粒细胞减少
- 贫血
- 头晕
- 恶心
如果患者无法耐受每日一次100mg的剂量,应停用莫洛替尼。
莫洛替尼是有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/B3的底物。与OATP1B1/B3抑制剂合用会增加莫洛替尼的最大浓度(Cmax)和浓度-时间曲线下面积(AUC),这可能会增加莫洛替尼不良反应的风险。因此,应监测同时接受OATP1B1/B3抑制剂的患者的不良反应,并考虑调整莫洛替尼的剂量。
莫洛替尼尚未在中国上市,未进入中国医保,市面上目前有仿制药。患者可通过正规的医疗服务机构进行购买。老挝卢修斯生产的莫洛替尼规格为100mg*30片,价格大约247美元一盒。注意甄别药品真伪,注意生产日期,避免买到假药劣药。
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