




司替戊醇(Lucistir, Stiripentol, Diacomit)是一种用于治疗癫痫特别是Dravet综合征的抗癫痫药物。该药物通过调节大脑中神经递质的平衡,提高抑制性神经元的活性,从而降低异常放电的发生。司替戊醇由法国Biocodex公司研发,于2018年8月24日获得美国FDA批准上市。本文将详细介绍司替戊醇的使用方法、适应症、剂量及注意事项。
司替戊醇的主要作用机制是通过调节大脑中神经递质的平衡,尤其是提高抑制性神经元的活性,从而降低异常放电的发生。研究表明,司替戊醇能够增强γ-氨基丁酸(GABA)的功能,这是一种重要的抑制性神经递质,有助于平息和阻止可能引发癫痫发作的信号。这种独特的机制使得司替戊醇在治疗Dravet综合征方面表现尤为出色。
司替戊醇适用于治疗6个月及以上、体重7kg或以上的患者,特别是那些已经服用氯巴占的患者。Dravet综合征是一种罕见且严重的癫痫综合征,通常在婴儿期出现。患者常出现频繁的癫痫发作,包括热性惊厥和非热性惊厥。司替戊醇通过与其他抗癫痫药物联用,显著降低了发作频率和严重程度,提高了患者的生活质量。
司替戊醇有多种剂型可供选择,包括胶囊剂和混悬剂。胶囊剂分为两种规格:250mg和500mg。250mg胶囊为粉红色,印有“Diacomit”和“250mg”;500mg胶囊为白色,印有“Diacomit”和“500mg”。混悬剂为淡粉色的水果味粉末,每包含有250mg或500mg的司替戊醇。
司替戊醇的剂量应根据患者的体重计算,并分2-3次服用。在与氯巴占或丙戊酸盐联合辅助治疗开始时,应采取剂量递增的方式,经3天达到50mg/(kg·天)的推荐剂量。患者在使用过程中应严格按照医嘱进行,不可自行调整剂量。
司替戊醇与其他抗癫痫药物合用时,需要注意药物间的相互作用。例如,与氯巴占合用时,氯巴占的日给药剂量应逐渐调整,以避免不良反应。与丙戊酸钠合用时,应监测患者的胃肠道反应,必要时调整丙戊酸钠的剂量。同时,司替戊醇在体内被广泛代谢,主要代谢酶为CYP1A2、CYP2C19和CYP3A4。患者在使用司替戊醇期间,应避免与这些酶的抑制剂或诱导剂同服,以防止药物相互作用导致的不良反应。
司替戊醇在孕妇和哺乳期妇女中的安全性尚未完全确定。没有足够的数据表明孕妇使用司替戊醇会对胎儿发育造成风险。目前也没有关于母乳中是否存在司替戊醇、对母乳喂养的婴儿的影响或对产奶量的影响的数据。因此,孕妇和哺乳期妇女在使用司替戊醇时应谨慎,并在医生指导下权衡利弊。
儿童患者使用司替戊醇的安全性和有效性已得到证实,适用于6个月及以上、体重7kg或以上的患者。但对于6个月以下或体重小于7kg的儿科患者,其安全性和有效性尚未得到证实。老年人使用司替戊醇时,应考虑可能导致肝肾功能异常的风险。中度或重度肾损害患者不推荐使用司替戊醇。
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