
安立生坦是一种内皮素受体拮抗剂,主要用于治疗肺动脉高压(PAH)。它通过选择性地拮抗内皮素A(ETA)受体,从而改善患者的症状,提高运动能力和优化血流动力学。安立生坦的使用需在医生的指导下进行,以确保安全和有效性。
安立生坦的通用名称为安立生坦片,英文名称为Ambrisentan Tablets。其主要成分的化学名称为:(+)-(2S)-2-[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸。安立生坦片剂有两种规格:5mg和10mg。5mg片剂为淡粉色,双凸,斜边,圆弧方形薄膜包衣片,一面刻有“APO”字样,另一面刻有“A5”字样;10mg片剂为深粉红色,双凸,椭圆形薄膜包衣片,一面刻有“APO”字样,另一面刻有“A10”字样。
安立生坦的主要作用机制是通过选择性地拮抗内皮素A(ETA)受体,从而减少内皮素-1(ET-1)介导的血管收缩和细胞增殖,进而改善肺动脉高压患者的血流动力学参数和运动能力。研究显示,安立生坦能够显著提高患者的6分钟步行距离,优化血流动力学,延缓病情恶化的时间。
安立生坦的初始剂量为5mg,每日一次。根据患者的需求和耐受性,每隔4周可以增加剂量,最终剂量可达到10mg。用药时,患者应完整吞服药片,不要分裂、压碎或咀嚼药片。安立生坦不受食物影响,可以在餐前或餐后服用。
对于有生殖潜力的女性,使用安立生坦前必须进行妊娠试验,结果为阴性方可开始治疗。在治疗期间,这些女性需每月进行妊娠检查,并使用有效的避孕方法。孕妇禁用安立生坦,因为该药物可能对胎儿造成严重伤害。
最常见的不良反应包括外周水肿、鼻塞、鼻窦炎和潮红。其他可能的不良反应还包括头痛、脸红、恶心等。与波生坦和西他生坦相比,安立生坦引起转氨酶升高的风险较低,且与剂量无明显相关性。因此,对于不能耐受波生坦的患者,安立生坦可能是一个更好的选择。
安立生坦在怀孕期间禁用,因为它可能对胎儿造成严重伤害。对于有生殖潜力的女性,开始治疗前必须进行妊娠试验,结果为阴性方可开始治疗。在治疗期间,这些女性需每月进行妊娠检查,并使用有效的避孕方法。如果怀疑怀孕,应立即进行妊娠试验,并告知医生。
中度或重度肝功能损害患者不推荐使用安立生坦。轻度肝功能受损患者在使用安立生坦时应谨慎,并密切监测肝功能指标。如果患者出现肝功能异常,应考虑停用安立生坦。
在开始服用安立生坦前一个月,应测量血红蛋白水平,此后定期监测。如果患者出现明显的贫血症状,应考虑停用安立生坦。如果观察到临床显著的血红蛋白下降,并且排除了其他原因,应考虑停用安立生坦。
安立生坦与环孢素A合用时,安立生坦的暴露量可能增加约2倍。因此,当与环孢素A共用时,应将安立生坦的剂量限制在5mg,每日一次。其他药物相互作用的信息应咨询医生或药师。
老年人使用安立生坦后,步行距离的改善程度可能低于年轻患者,外周水肿在老年人中更为常见。儿童使用安立生坦的安全性和有效性尚未确定。哺乳期女性应权衡药物对母亲的重要性,决定是否停止母乳喂养或停止使用安立生坦。
安立生坦应储存在20°C至25°C的环境中,允许存在15°C到30°C的偏移。药物应保存在原包装中,避免受潮和高温。
安立生坦的有效期为36个月。过期的药物不应使用,应丢弃。
印度西普拉版的安立生坦规格为5mg*10片,价格大约为28美元一盒。具体价格可能因地区和供应商而有所不同。
安立生坦已经在中国上市,并进入中国医保。市面上有仿制药可供选择,患者可以根据自身情况选择合适的药品。
在使用安立生坦治疗期间,患者应注意生活方式的调整。保持健康的饮食习惯,低盐饮食有助于控制水肿。适量的运动可以提高心肺功能,但应避免过度劳累。保持良好的心态,避免情绪波动,有助于疾病的管理和康复。
患者应定期进行肝功能、血红蛋白和其他相关指标的监测。如果出现任何不适或异常,应及时就医。定期复诊,遵医嘱调整治疗方案,有助于更好地控制病情。
患者应严格按照医嘱服用安立生坦,不要自行增减剂量或停药。药物依从性对治疗效果至关重要,按时按量服药可以最大限度地发挥药物的治疗效果。
安立生坦是一种处方药,应在医生的指导下使用。避免自行购买和使用药物,以免造成不必要的健康风险。如果有任何疑问或担忧,应及时咨询医生或药师。
患者的家庭成员应给予患者足够的关心和支持,帮助患者更好地应对疾病。家庭成员可以协助患者记录用药情况,提醒患者按时服药,关注患者的身体状况,及时发现并处理可能出现的问题。
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