
贝达喹啉(Bedaquiline),商品名为Sirturo,是一种用于治疗活动性结核病的药物,尤其适用于耐多药结核病的联合治疗。本文将详细介绍贝达喹啉的适应症、用法用量、不良反应以及用药注意事项。
贝达喹啉是一种二芳基喹啉抗细菌药物,主要适用于成人和儿童(5岁及以上,体重至少15公斤)肺部耐多药结核病(MDR-TB)患者的联合治疗。该药物对至少对利福平和异烟肼有耐药性的结核分枝杆菌引起的肺结核具有显著疗效。此外,贝达喹啉也可用于治疗广泛耐药肺结核前期以及广泛耐药肺结核。
贝达喹啉的推荐剂量为400mg/次,每日一次,连续服用2周;然后200mg/次,每周三次,每次服药至少间隔48小时,持续22周。治疗的总持续时间为24周。如果医生认为需要超过24周的治疗,可以继续每周三次200mg的剂量。
对于儿童患者,剂量按体重计算。具体如下:
贝达喹啉常见的不良事件包括恶心、呕吐、食欲减退、头痛和关节痛,其次为皮疹、头晕、转氨酶升高、血淀粉酶升高、肌肉疼痛、腹泻和Q-T间期延长等。在部分临床试验中发现,贝达喹啉治疗组的死亡风险高于安慰剂组,但具体原因尚不清楚。
贝达喹啉可能引起QT间期延长,特别是在与其他延长QT间期的药物联合使用时。研究显示,贝达喹啉和酮康唑联合多次给药较单个药物多次给药,对QTc产生了更大影响。当贝达喹啉与其他延长QT间期的药物联合使用时,观察到了叠加或协同的QT延长作用。因此,如果贝达喹啉与其他延长QTc间期的药物同时使用,应监测心电图。如有严重的室性心律失常或QTcF间期超过500ms的证据,应立即停止使用本品。
贝达喹啉与多种药物存在相互作用,特别是与CYP3A4抑制剂和诱导剂。例如,与CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)联合使用时,贝达喹啉的血药浓度可能增加,增加QT间期延长的风险。与CYP3A4强诱导剂(如利福平)联合使用时,贝达喹啉的血药浓度可能降低,影响治疗效果。因此,在使用贝达喹啉期间,应避免与这些药物同时使用,或在医生指导下调整剂量。
贝达喹啉应避光、密封、在干燥处保存。温度控制在30°C以下,避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放贝达喹啉,防止药物受潮,湿度的变化也可能对贝达喹啉的稳定性产生负面影响。贝达喹啉应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。
贝达喹啉是一种重要的抗结核药物,尤其在耐多药结核病的治疗中发挥了关键作用。正确使用贝达喹啉,并注意其潜在的不良反应和药物相互作用,可以最大限度地提高治疗效果,减少不良反应的发生。
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