
二氮嗪是一种具有双重药理作用的苯并噻二嗪类化合物,临床既用于高血压急症的快速降压,也用于高胰岛素性低血糖症的升糖干预。其核心机制在于选择性开放血管平滑肌细胞与胰岛β细胞上的ATP敏感性钾通道(KATP),前者导致外周阻力骤降、血压迅速回落而不影响心输出量;后者则抑制胰岛素异常分泌,从而提升血糖水平。该药自20世纪60年代起应用于临床,目前在国内以注射液和口服胶囊两种剂型获批,分别适用于急诊抢救与长期维持治疗,是少数兼具“强效降压”与“靶向升糖”功能的特殊心血管-代谢调节药物。
本说明书依据国家药品监督管理局批准信息及多家权威医学平台公开资料综合整理,内容涵盖药理特性、适应症、规范用法及安全性数据,适用于临床医师参考与患者知情理解。
二氮嗪获批用于恶性高血压、高血压危象的紧急控制;同时适用于幼儿特发性低血糖症、胰岛β细胞瘤(如胰岛素瘤)、先天性高胰岛素血症(如亮氨酸敏感性、弥漫性胰岛细胞增生)等所致的严重低血糖。值得注意的是,该药对功能性低血糖(如饮食不当或应激性低血糖)无效,亦不推荐用于营养不良相关低血糖。
注射液为无菌澄明液体,含二氮嗪C8H7ClN2O2S,辅以氢氧化钠调节pH。成人快速静注单次200–400 mg,15–20秒内推完;儿童按5 mg/kg计算。每日总量不超过1200 mg。胶囊剂(Proglicem)每粒25 mg,成人常用剂量为3–8 mg/kg/日,分2–3次口服;新生儿起始剂量为5 mg/kg/日,分三次给予,最大可增至20 mg/kg/日。胶囊需拆开取粉兑水或混入奶液喂服,确保婴幼儿剂量精确。
静注300 mg后5分钟达降压高峰,效应可持续2–18小时;升糖作用起效稍缓,通常在用药后30–60分钟血糖开始上升,数小时达平台。症状缓解后须及时转换为长效口服降压药或联合其他抗低血糖方案,避免单药长期依赖。当前国内上市规格中,二氮嗪注射液单支多为150 mg/2 mL,市场参考价约为45美元/支;胶囊剂(100粒/盒)参考价约为120美元/盒。
该药属强效干预制剂,使用过程需在具备生命支持能力的医疗场所进行,并由经验丰富的医师全程评估与监护。任何剂量调整均应基于动态血压与血糖监测结果,而非经验估算。
妊娠期与哺乳期妇女禁用;充血性心力衰竭、严重肾功能不全、未控制的糖尿病、主动脉夹层、冠状动脉供血不足者禁用。痛风、肝功能障碍、低钾血症患者慎用。儿童长期使用可能引发多毛症,老年人应酌情减量。
最常见为水钠潴留及外周水肿,部分患者伴尿量减少;其次为高尿酸血症、高血糖、锥体外系反应(如肌张力障碍)、潮红、头痛、恶心。偶见白细胞或血小板减少、皮疹、发热。注射液呈强碱性,外渗可致局部组织刺激甚至静脉炎,必须卧位下缓慢推注,严禁肌肉或皮下给药。
注射液不可与其他药物或输液混合,避免发生沉淀或失活。所有剂型均须避光、密封保存:注射液冷藏(2–8°C)更佳,胶囊于15–30°C室温保存即可。开封后胶囊粉末应即配即用,不宜提前分装存放。
免费咨询电话
400-001-2811