Glasdegib（格拉吉布）是一种用于治疗急性髓系白血病（AML）的靶向药物，由美国辉瑞制药有限公司研发。2017年6月，美国食品药品监督管理局（FDA）授予其治疗AML的罕见病药物资格认定。随后，欧盟也在同年10月给予该药物在治疗AML方面的罕见病药物资格认定。2018年11月21日，FDA正式批准Daurismo（Glasdegib）用于治疗新诊断的年龄≥75岁或因共病无法接受高强度化疗的急性髓系白血病（AML）患者。

Glasdegib的基本信息

适应症

Glasdegib与小剂量阿糖胞苷联合使用，适用于治疗75岁及以上的新诊断急性髓系白血病（AML）患者，或因其他健康状况无法接受高强度化疗的成人患者。该药物尚未在严重肾损伤和中度至严重肝损伤的患者中进行研究，因此不建议用于这些患者。

用法用量

成人患者在可接受的不良反应或疾病可控的情况下，每天一次，口服Glasdegib 100 mg，一个疗程为28天。治疗通常持续6个周期，每个周期的第1-28天连续服用Glasdegib，同时在第1-10天与阿糖胞苷20 mg皮下注射联合使用。如果患者在治疗过程中没有出现不可接受的毒性，可以继续治疗至少6个周期，以观察临床疗效。

剂量调整

在治疗过程中，如果出现QT间期延长（QTc > 480至500毫秒），应根据临床指示评估电解质水平并补充。如果QTc > 500毫秒，应中断Glasdegib的给药，直到QTc间期恢复到基线30毫秒内或≤480毫秒时，以50 mg qDay的减少剂量恢复。如果QTc间期延长伴有危及生命的心律失常，应永久停止使用Glasdegib。

用药注意事项

用药前注意事项

在使用Glasdegib之前，患者应告知医生以下情况：心脏问题、QT间期延长综合征（个人或家族史）、电解质紊乱（如血钾或血镁水平偏低）、肌肉疼痛或肌肉痉挛、肾脏疾病、肝脏疾病等。这些情况可能会影响药物的安全性和有效性。

用药期间注意事项

患者应每天在同一时间服用Glasdegib，可与食物同服或空腹服用。整片吞服，不要压碎、咀嚼或掰开。如果在服用后不久发生呕吐，不要补服，按计划服用下一剂即可。患者可能需要通过心电图（ECG）来检查心脏功能，并定期进行医学检查，根据检查结果，癌症治疗可能会被推迟。

存储条件

Glasdegib应储存在20-25°C（68-77°F）的室温下，允许在15-30°C（59-86°F）之间短途运输。避免潮湿和热源，以保持药物的有效性。

不良反应

常见的不良反应包括贫血、疲劳、出血、发热性中性粒细胞减少症、肌肉骨骼疼痛、恶心、水肿、血小板减少症、呼吸困难、食欲下降、消化不良、粘膜炎、便秘和皮疹。如果出现严重的不良反应，应及时联系医生。

监测与评估

在开始使用Glasdegib之前，应对患者的完整血细胞计数、电解质、肾功能和肝功能进行评估，并在第一个月至少每周评估一次。治疗期间每月监测一次电解质和肾功能。在开始治疗前，还应获得血清肌酸激酶水平，之后在临床上获得（例如，如果报告了肌肉症状）。监测心电图，开始前、开始后约1周，然后每月一次，接下来的2个月评估QTc延长；如果异常则重复心电图；某些患者可能需要更频繁和持续的心电图监测。

孕妇和哺乳期妇女

在开始使用Glasdegib之前，应对具有生殖潜力的女性进行妊娠试验。孕妇和哺乳期妇女应谨慎使用Glasdegib，除非预期的益处大于潜在的风险。