佐妥昔单抗（Zolbetuximab）是一种重组人源化单克隆抗体，主要用于治疗表达克拉斯特靶点（CLDN18.2）的胃癌或食管腺癌。该药物通过特异性结合CLDN18.2，增强免疫系统对肿瘤细胞的识别和攻击，从而抑制肿瘤生长。佐妥昔单抗由日本制药公司武田药品工业株式会社（Takeda Pharmaceutical Company Limited）开发，并于2022年在美国食品和药物管理局（FDA）获得批准上市。目前，佐妥昔单抗尚未在中国上市，也没有仿制药。

佐妥昔单抗的详细说明书

适应症

佐妥昔单抗适用于与含氟嘧啶和铂类化疗联合用于一线治疗局部晚期不可切除或转移性人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性胃癌或胃食管连接部腺癌成人患者。这种联合治疗方案特别针对肿瘤为CLDN18.2阳性的患者，即肿瘤细胞中至少75%的细胞表现出中度至强的CLDN18.2膜性免疫组织化学染色。

用法用量

佐妥昔单抗的推荐剂量如下：

• 首次剂量：800毫克/平方米体表面积，静脉输注。
• 后续剂量：每3周600毫克/平方米体表面积或每2周400毫克/平方米体表面积，静脉输注。

治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。输注佐妥昔单抗前，应对患者进行止吐药（如NK-1受体阻滞剂和5-HT3受体阻滞剂）的组合预处理，以预防恶心和呕吐。如果患者在输注前出现恶心和/或呕吐，应在症状缓解至≤1级后再进行输注。

不良反应

佐妥昔单抗常见的不良反应（≥15%）包括恶心、呕吐、乏力、食欲下降、腹泻、周围感觉神经病变、腹痛、便秘、体重减轻、超敏反应和发热。常见的实验室异常（≥15%）包括中性粒细胞计数减少、白细胞计数减少、白蛋白减少、肌酐增加、血红蛋白减少、葡萄糖增加、淋巴细胞计数减少、天冬氨酸氨基转移酶增加、血小板减少、碱性磷酸酶增加、丙氨酸氨基转移酶增加、葡萄糖减少、钠减少、磷酸盐增加、钾减少和镁减少。

用药注意事项

超敏反应

在使用佐妥昔单抗时，可能会出现超敏反应，包括严重的过敏反应和严重甚至致命的输液相关反应（IRR）。如果发生严重或危及生命的超敏反应或IRR反应，应立即停止输注并永久停用佐妥昔单抗。应按照标准医疗护理治疗症状，并监测直至症状消退。

严重恶心和呕吐

佐妥昔单抗具有致吐作用，尤其是在治疗的第一个周期内，恶心和呕吐的发生频率更高。每次输注佐妥昔单抗前，应先用止吐药进行预处理。输注期间和输注后，应使用止吐药或补液对患者进行管理。根据严重程度，可能需要中断输注或永久停用佐妥昔单抗。

特殊人群用药

目前尚无关于孕妇使用佐妥昔单抗的数据显示存在任何与药物相关的风险。只有当益处大于潜在风险时，才应将佐妥昔单抗给予孕妇。建议哺乳期妇女在接受佐妥昔单抗治疗期间以及最后一次服药后8个月内不要母乳喂养。

佐妥昔单抗的使用需要严格遵循医生的指导，以确保安全和有效的治疗。患者应定期进行复查和监测，及时报告任何不适或不良反应，以便医生调整治疗方案。