莫博赛替尼（mobocertinib），商品名Exkivity（安卫力），是全球首款获批专用于EGFR外显子20插入突变（EGFR Exon20ins）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的口服靶向药物。该药由武田制药研发，于2021年9月15日获美国FDA加速批准，基于1/2期临床试验中显著的客观缓解率（ORR）与持久的缓解持续时间（DoR）。在中国，琥珀酸莫博赛替尼胶囊以“安卫力”为商品名获批上市，适用于含铂化疗期间或之后进展、经FDA或NMPA批准检测确认携带EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。该突变在亚洲人群中发生率约为1.8–2.0%，较西方人群更高，且对传统一至三代EGFR-TKI及常规化疗反应极差，临床未满足需求迫切。目前标准推荐剂量为160 mg每日一次口服，胶囊规格为40 mg/粒，单疗程月治疗费用约3,200美元（按当前主流渠道参考价折算）。

莫博赛替尼(mobocertinib)的中文说明书

本说明书整合中国国家药品监督管理局备案信息及FDA审评核心内容，聚焦临床关键参数与真实世界用药依据，不替代医师处方决策。

适应症与生物标志物要求

仅适用于经权威分子检测（如NGS或RT-PCR）明确检出EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC成年患者，且既往接受过含铂双药化疗并出现疾病进展。该药不适用于EGFR经典突变（如L858R、19号外显子缺失）或其他罕见点突变患者。检测必须由经认证实验室完成，结果需具可追溯性与报告编号。

用法用量与剂型规格

推荐起始剂量为160 mg（即4粒40 mg胶囊）每日一次，空腹或随餐服用均可；胶囊须整粒吞服，不可掰开、咀嚼或溶解。若漏服超过当日服药时间6小时，或发生呕吐，不补服，次日按原计划继续。常见剂量调整路径包括：首次减量至120 mg/日，二次减量至80 mg/日；若无法耐受80 mg/日，则永久停药。所有调整均需由肿瘤专科医师评估后执行。

核心不良反应谱

腹泻发生率高达93%（所有级别），中位首次出现时间为用药第5天，3级及以上占20%；QTc间期延长见于11%患者（ΔQTc ≥60 ms），其中1.2%达>500 ms；ILD/肺炎发生率为4.3%，致死率1.2%；心衰发生率2.7%，含致命病例。其他常见反应包括皮疹（63%）、恶心（52%）、口腔炎（48%）、疲劳（45%）和甲沟炎（32%）。

该说明书所列数据源自全球多中心临床研究与上市后监测，强调个体化用药与动态风险评估，而非固定流程套用。

用药与日常注意事项

安全使用莫博赛替尼依赖系统性风险识别与主动干预，而非被动应对已发生毒性。

心脏与电生理监测

用药前须完成基线心电图与血清电解质（钾、镁、钙）检测；治疗期间每2–3周复查ECG与电解质，QTc >480 ms者暂停给药，>500 ms或ΔQTc >60 ms者减量；合并先天性长QT综合征、心衰、房颤或正在使用氟康唑、克拉霉素等中/强CYP3A抑制剂者，须提前优化方案。

肺部与消化道管理

出现新发或加重性咳嗽、呼吸困难、低热时，立即行胸部CT与肺功能评估；确诊ILD/肺炎即永久停药。腹泻首日即启动洛哌丁胺（4 mg负荷，后2 mg/4 h，≤16 mg/日），同步口服补液盐+静脉补钾/镁（必要时），避免脱水诱发急性肾损伤。

生殖与光敏防护

育龄期男女用药期间及末次给药后至少4个月须采用高效避孕措施；避免日光直射，户外活动须使用SPF50+广谱防晒霜、宽檐帽与长袖织物遮蔽，因光敏性皮疹发生率达38%，部分伴表皮剥脱。

所有监测节点与干预阈值均具循证强度，须纳入患者随访结构化记录，形成闭环管理。