莫博赛替尼（Mobocertinib，商品名：Exkivity/安卫力）是全球首个且目前中国唯一获批用于治疗携带EGFR 20号外显子插入突变（ex20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。该突变约占全部EGFR突变的12%，传统EGFR-TKIs（如吉非替尼、阿法替尼）对其基本无效，而含铂化疗获益有限。基于I/II期及EXCLAIM延展队列研究数据，莫博赛替尼显著延长无进展生存期与缓解持续时间，中位首次腹泻发生仅5天，93%患者出现不同程度腹泻，但多数可在3天内缓解，整体依从性高、口服便捷、临床价值明确。

莫博赛替尼使用指南

本指南严格依据已在中国获批的说明书及NCCN/CSCO指南推荐整理，聚焦真实临床用药逻辑，覆盖适用人群、起始剂量、剂量调整路径及核心疗效前提。

适用前提：精准检测先行

用药前必须通过经充分验证的检测方法（如NGS或RT-PCR）确认存在EGFR 20号外显子插入突变阳性。该检测为强制性前置条件，不可凭既往基因报告推测或经验性启动治疗。未确认ex20ins者使用本品无获益基础，亦不纳入医保报销范围。

标准起始剂量与服药方式

推荐剂量为160 mg/次，每日一次，空腹或随餐均可。胶囊须整粒吞服，严禁打开、咀嚼或溶解。服药时间宜固定，如每日上午8点。若服药后呕吐，不补服；若漏服超过当日计划时间6小时，亦不补服，次日按原时间继续服用。

剂量调整阶梯化管理

根据个体耐受性可逐级减量：首次减至120 mg/日，二次减至80 mg/日。若80 mg/日仍无法耐受严重不良反应（如持续3级腹泻、≥470 ms QTc延长、ILD确诊），应永久停药。所有调整均需由肿瘤专科医师评估后执行，不可自行更改。

该药于2023年1月11日在中国上市，规格为40 mg胶囊，每盒112粒（14粒×8板），单盒定价37588元，按当前汇率折合约5420美元（以1 USD ≈ 6.94 CNY计）。疗程费用依实际用量动态计算，160 mg/日需每日服用4粒，即28天一盒刚好满足标准剂量周期。

用药注意事项

莫博赛替尼具有多重特异性毒性谱，其安全性管理直接影响治疗连续性与生存质量，须建立系统化监测与干预机制。

QTc间期动态监护

基线及治疗期间须定期行心电图与血清电解质（钾、镁、钙）检测。QTc > 500 ms或较基线延长 > 60 ms时，暂停用药；恢复至<480 ms且电解质正常后，可考虑减量重启。禁与已知延长QTc药物（如氟喹诺酮类、三环类抗抑郁药）联用，亦禁与CYP3A强效/中效抑制剂（如克拉霉素、地尔硫䓬）合用。如必须联用中效抑制剂，剂量须下调约50%（如160 mg→80 mg），并在停用抑制剂3–5个半衰期后恢复原剂量。

间质性肺病（ILD）警戒

临床试验中4.3%患者发生ILD/肺炎，其中1.2%致死。一旦出现新发或加重的呼吸困难、干咳、低热，须立即停药并转诊呼吸科或肿瘤重症单元。确诊ILD者永久停用，不可减量续用。影像学检查首选高分辨率胸部CT而非普通X光。

腹泻全程干预策略

93%患者发生腹泻，中位起始时间为用药第5天。首剂洛哌丁胺（易蒙停）建议在首次稀便后立即启用：首剂4 mg，此后每2小时2 mg，直至腹泻停止满12小时。同时足量口服补液盐（ORS）预防脱水与低钾，必要时静脉补充电解质。若出现3级腹泻（每日排便≥7次或需住院），暂停用药；恢复至≤1级后，可减量重启。

本品禁用于对琥珀酸莫博赛替尼或任一辅料过敏者；妊娠期与哺乳期妇女不得使用；育龄期男女治疗期间及末次给药后至少1周须采取高效避孕措施。