阿那格雷（Anagrelide），又称安归宁（Agrylin），是一种用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。它由美国Shire公司研发，于1997年获得美国FDA批准。阿那格雷通过抑制磷酸二酯酶3（PDE3）来减少血小板的生成，从而有效控制血小板计数。本文将详细介绍阿那格雷的用途、用法、副作用及注意事项。

阿那格雷（Anagrelide）的基本信息

药物名称与规格

阿那格雷的中文名称为阿那格雷，英文名称为Agrylin，其他别称包括Anagrelide、盐酸阿那格雷、氯喹咪唑酮、安归宁。不同国家和地区的生产厂家和价格有所不同：

• 美国Shire（美版）：规格为0.5mg*100粒，价格约为1420美元一盒。
• 老挝卢修斯版：规格为0.5mg*100粒/盒，参考价格约为86美元。
• 日本武田港版：规格为0.5mg*100粒/盒，参考价格约为836美元。
• 土耳其版：规格为0.5mg*100粒/盒，参考价格约为206美元。

阿那格雷尚未在中国上市，也没有进入中国医保，市面上有多款仿制药。患者可以通过正规的医疗服务机构或跨境电商平台获得该药，购买时需仔细甄别药品真伪，注意药品的生产日期，避免购买假药或劣药。

适应症与用法

阿那格雷主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。该药通过抑制磷酸二酯酶3（PDE3）来减少血小板的生成，从而有效控制血小板计数。

推荐起始剂量如下：

• 成人：阿那格雷的推荐起始剂量为0.5mg，每日4次或1mg，每日2次。
• 儿童：阿那格雷的推荐起始剂量为每天0.5mg。

根据血小板反应进行剂量调整：

• 继续使用起始剂量至少一周，然后逐渐减少并将血小板计数维持在600,000/µL以下，最好在150,000/µL-400,000/µL之间。
• 任何一周的剂量增量不应超过0.5mg/天。
• 剂量不应超过10mg/天或单剂量2.5mg。
• 大多数患者在每天1.5-3.0mg的剂量下会有足够的反应。

不良反应

阿那格雷最常见的不良反应包括头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。

在使用阿那格雷期间，应定期监测全血细胞计数、肝肾功能评估以及电解质。为了预防血小板减少症的发生，在治疗的第一周，每两天监测一次血小板计数，此后至少每周监测一次，直到达到维持剂量。通常服用适当剂量后，血小板计数会在7-14天内开始出现反应。在临床试验中，达到完全缓解的时间（定义为血小板计数≤600,000/µL）为4-12周。如果剂量中断或停止治疗，血小板计数的反弹是可变的，但血小板计数通常会在4天内开始上升，并在一到两周内恢复到基线水平，可能会反弹到基线值以上，因此需要经常监测血小板计数。

用药注意事项

心血管毒性

阿那格雷可能导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。对所有患者进行治疗前心血管检查，包括心电图。在使用阿那格雷治疗期间，监测患者的心血管影响并根据需要进行评估。

阿那格雷会导致健康志愿者心电图的QTc间期延长和加快心率。对于已知QT间期延长危险因素的患者，如先天性长QT综合征、已知获得性QTc延长史、可延长QTc间期的药品和低钾血症，不应使用阿那格雷。肝功能损害会增加阿那格雷的暴露，并可能增加QTc延长的风险。监测肝功能不全患者的QTc延长和其他心血管不良反应。在开始治疗之前，应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。减少中度肝功能损害患者的阿那格雷剂量，严重肝功能损害的患者应避免使用本品。

肺动脉高压

在接受阿那格雷治疗的患者中已有肺动脉高压病例的报告。在开始阿那格雷治疗之前和期间评估患者潜在心肺疾病的体征和症状。

出血风险

同时使用阿那格雷和阿司匹林会增加严重出血事件。评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险和益处，因为出血风险可能会增加。监测患者出血情况，包括同时接受其他已知会引起出血的药物（例如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAID、抗血小板药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂）的患者。

药物相互作用

阿那格雷在体外对CYP1A2表现出有限的抑制活性，并可能改变伴随的CYP1A2底物（例如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼）的暴露。CYP1A2诱导剂可以减少阿那格雷的暴露。同时服用CYP1A2诱导剂（例如奥美拉唑）的患者可能需要调整剂量以补偿阿那格雷暴露量的减少。

阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物（例如氟伏沙明、环丙沙星）可能会增加阿那格雷的暴露。当联合使用CYP1A2抑制剂时，监测患者的心血管事件并相应调整剂量。

贮存方法

阿那格雷应储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。

选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷，防止药物受潮，湿度的变化也可能对阿那格雷的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。阿那格雷应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

阿那格雷应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

患者在使用阿那格雷时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的