阿那格雷（Anagrelide），也称为安归宁或Agrylin，是一种用于治疗血小板增多症的药物。它主要通过减少血小板数量，从而降低血液中过多血小板的水平，适用于特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。阿那格雷由美国Shire公司研发，1997年获得美国FDA批准。以下是阿那格雷的详细说明。

阿那格雷（Anagrelide）安归宁Agrylin的详细说明书

适应症

阿那格雷被FDA批准用于以下适应症：

• 特发性血小板增多症
• 真性红细胞增多症并发血小板增多

阿那格雷通过减少血小板的数量，有效降低血栓形成的风险，改善患者的生活质量。

用法用量

阿那格雷的用法用量如下：

1. 推荐起始剂量：
   • 成人：0.5mg，每日4次或1mg，每日2次。
   • 儿童：0.5mg，每日1次。
2. 剂量调整：
   • 继续使用起始剂量至少一周，然后逐渐减少并将血小板计数维持在600,000/µL以下，最好在150,000/µL-400,000/µL之间。
   • 任何一周的剂量增量不应超过0.5mg/天。
   • 剂量不应超过10mg/天或单剂量2.5mg。
   • 大多数患者在每天1.5-3.0mg的剂量下会有足够的反应。

在治疗开始后，前1周每2天监测一次血小板计数，此后至少每周监测一次，直至确定维持剂量。监测血小板计数对于确保治疗效果和安全性至关重要。

监测要求

阿那格雷治疗需要定期的临床监测，包括以下几项：

• 全血细胞计数
• 肝肾功能评估
• 电解质检测

为了预防血小板减少症的发生，在治疗的第一周，每两天监测一次血小板计数，此后至少每周监测一次，直到达到维持剂量。通常服用适当剂量后，血小板计数会在7-14天内开始出现反应。在临床试验中，达到完全缓解的时间（定义为血小板计数≤600,000/µL）为4-12周。如果剂量中断或停止治疗，血小板计数的反弹是可变的，但血小板计数通常会在4天内开始上升，并在一到两周内恢复到基线水平，可能会反弹到基线值以上，因此需要经常监测血小板计数。

用药注意事项

肝功能不全患者的用药

严重肝功能不全患者应避免使用阿那格雷。在开始治疗之前，应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。在阿那格雷治疗前和治疗期间评估肝功能。

轻度和中度肝损伤患者应在医生的指导下谨慎使用阿那格雷，并密切监测肝功能指标。

药物相互作用

阿那格雷与其他药物的相互作用需特别注意：

• 延长QT间期的药物：服用可能延长QT间期的药物（包括但不限于氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特）的患者应避免使用阿那格雷。
• PDE3抑制剂：阿那格雷是一种磷酸二酯酶3（PDE3）抑制剂，避免使用具有类似特性的药品，例如正性肌力药和其他PDE3抑制剂（例如西洛他唑、米力农）。
• 阿司匹林和增加出血风险的药物：在开始治疗前，应评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险，特别是在有出血高风险患者中。监测患者的出血情况，特别是那些接受其他已知会引起出血的药物（例如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性血清素再摄取抑制剂）同时治疗的患者。
• CYP1A2抑制剂：阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物（例如氟伏沙明、环丙沙星）可能会增加阿那格雷的暴露。当联合使用CYP1A2抑制剂时，监测患者的心血管事件并相应调整剂量。
• CYP1A2诱导剂：CYP1A2诱导剂可以减少阿那格雷的暴露。同时服用CYP1A2诱导剂（例如奥美拉唑）的患者可能需要调整剂量以补偿阿那格雷暴露量的减少。
• CYP1A2底物：阿那格雷在体外对CYP1A2表现出有限的抑制活性，并可能改变伴随的CYP1A2底物（例如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼）的暴露。

在使用阿那格雷时，应告知医生所有正在使用的药物，以便医生评估潜在的药物相互作用。

贮存方法

阿那格雷应按以下方法贮存：

• 遮光、密封、在干燥处保存。
• 温度控制：阿那格雷应储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。
• 防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷，防止药物受潮，湿度的变化也可能对阿那格雷的稳定性产生负面影响。储存时，要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换，保持产品的质量。
• 避光保存：阿那格雷应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

正确的贮存方法有助于保持药物的有效性和安全性，确保患者能够获得最佳的治疗效果。