
曲贝替定(Trabectedin)是一种用于治疗某些类型癌症的药物,主要适用于已接受过蒽环类药物治疗的不可切除或转移性脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤患者。本文将详细介绍曲贝替定的用法用量、不良反应及注意事项。
曲贝替定的中文名称为曲贝替定,英文名称为Trabectedin,其他别称包括YONDELIS和他比特定。该药物由美国强生公司研发,目前在美国的规格为1mg,价格大约为1354美元一盒。
曲贝替定主要用于治疗既往接受过蒽环类药物治疗的不可切除或转移性脂肪肉瘤或平滑肌肉瘤。其作用机制是通过结合DNA小凹槽中的鸟嘌呤残基,干扰DNA复制和转录过程,从而抑制癌细胞的生长和分裂。
推荐剂量为1.5mg/m²,每21天通过中心静脉输注一次,每次24小时,直至病情恶化或出现不可接受的毒性反应。对于中度肝功能损害的患者,推荐剂量为0.9mg/m²。重度肝功能损害患者禁用曲贝替定。在每次服用曲贝替定前30分钟,需静脉注射地塞米松20mg。
曲贝替定最常见的不良反应包括恶心、疲劳、呕吐、便秘、食欲下降、腹泻、外周水肿、呼吸困难和头痛。此外,还可能出现中性粒细胞减少症、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、血小板减少症、贫血、谷草转氨酶和肌酸磷酸激酶升高。在每次服用曲贝替定之前,应评估中性粒细胞计数、肌酸磷酸激酶水平和肝功能,根据不良反应的严重程度暂停给药或减少剂量。
对于哺乳期妇女,建议在使用曲贝替定治疗期间停止哺乳。孕妇服用曲贝替定可能对胎儿造成伤害,因此建议具有生育能力的女性在治疗期间和最后一次服用曲贝替定后至少2个月内采取有效的避孕措施。建议有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次服用曲贝替定后至少5个月内采取有效的避孕措施。儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实,需要在医生指导下使用。老年患者在医生指导下使用时,通常没有明显差异。
曲贝替定与强CYP3A抑制剂(如口服酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素、茚地那韦、洛匹那韦、利托那韦、博西普韦、奈非那韦、沙奎那韦、泰拉普韦、奈法唑酮、康尼伐坦)联合使用时,会增加曲贝替定的全身暴露量。因此,应避免使用这些药物。如果必须使用短期(少于14天)强CYP3A抑制剂,应在输注曲贝替定一周后使用,并在下次输注曲贝替定前一天停用该抑制剂。曲贝替定与CYP3A强诱导剂(如利福平、苯巴比妥、圣约翰草)联合使用时,会减少曲贝替定的全身暴露量,因此也应避免使用这些药物。
曲贝替定是一种有效的抗癌药物,但在使用过程中需要注意多种因素,以确保治疗的安全性和有效性。患者在使用曲贝替定时应严格遵循医生的指导,并定期进行相关检查,以便及时调整治疗方案。
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