曲贝替定（Trabectedin），又名他比特定、YONDELIS，是一种抗肿瘤药物，主要用于治疗软组织肉瘤和卵巢癌。曲贝替定通过结合DNA，干扰肿瘤细胞的转录和修复过程，从而诱导细胞凋亡，达到治疗效果。本文将详细介绍曲贝替定的用途、用法和注意事项。

曲贝替定的基本信息

适应症

曲贝替定适用于既往接受过蒽环类药物治疗的不可切除或转移性脂肪肉瘤和平滑肌肉瘤。此外，它也用于治疗复发或难治性的铂类敏感型卵巢癌。曲贝替定通过其独特的机制，能够有效控制这些疾病的进展，提高患者的生存质量。

主要成分和剂型

曲贝替定的主要成分是trabectedin，其剂型为注射剂。曲贝替定是一种无菌冻干白色至类白色粉末，使用时需通过无菌技术复溶并稀释后进行静脉输注。

用法用量

推荐剂量为1.5 mg/m²，每21天通过中心静脉输注一次，每次24小时，直至病情恶化或出现不可接受的毒性反应。对于中度肝功能损害的患者，推荐剂量为0.9 mg/m²。重度肝功能损害患者禁用曲贝替定。

在每次输注曲贝替定前30分钟，静脉注射地塞米松20 mg，以减少输注相关反应。复溶后的曲贝替定应在30小时内完成输注，丢弃任何未使用的复溶药物或输液。

用药注意事项

特殊人群用药

哺乳期妇女在使用曲贝替定时应停止哺乳，以避免药物对婴儿产生严重不良反应。孕妇服用曲贝替定可能对胎儿造成伤害，因此建议具有生育能力的女性在治疗期间和最后一次服用曲贝替定后至少2个月内采取有效的避孕措施。有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次服用曲贝替定后至少5个月内也应采取有效的避孕措施。

儿童患者的安全性和有效性尚未得到证实，需要在医生指导下使用。老年患者在医生指导下使用，没有明显差异。中度肝功能损害患者需减少曲贝替定剂量，重度肝功能损害患者禁用。轻度肾功能损害患者不建议调整剂量，重度肾功能损害或终末期肾病患者的药代动力学尚未评估。

不良反应及处理

曲贝替定的常见不良反应包括恶心、疲劳、呕吐、便秘、食欲下降、腹泻、外周水肿、呼吸困难和头痛、中性粒细胞减少症、丙氨酸转氨酶(ALT)升高、血小板减少症、贫血、谷草转氨酶和肌酸磷酸激酶升高。在每次服用曲贝替定之前，应评估中性粒细胞计数、肌酸磷酸激酶水平和肝功能。

如果出现严重的不良反应，如粒细胞减少性脓毒症、横纹肌溶解症、肝功能异常、毛细血管渗漏综合征、心肌病等，应根据严重程度暂停给药、减少剂量或永久停药。

药物相互作用

曲贝替定与强CYP3A抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素、茚地那韦、洛匹那韦、利托那韦、博西普韦、奈非那韦、沙奎那韦、泰拉普韦、奈法唑酮、康尼伐坦）联合使用会增加曲贝替定的全身暴露量。因此，应避免使用这些药物。如果必须使用短期（即少于14天）强CYP3A抑制剂，应在输注曲贝替定一周后使用，并在下次输注曲贝替定前一天停用。

曲贝替定与CYP3A强诱导剂（如利福平、苯巴比妥、圣约翰草）联合使用会减少曲贝替定的全身暴露量，因此也应避免使用这些药物。

贮存方法

曲贝替定为注射剂，应存放在2°C至8°C的冰箱中。曲贝替定是一种细胞毒性药物，应遵循适用的特殊处理和处置程序。曲贝替定的有效期为24个月。

价格信息

曲贝替定由美国强生研发，美国强生出口土耳其版原研药的规格为1 mg，价格大约为1354美元一盒。曲贝替定尚未在中国上市，也没有进入中国医保，市面上目前没有仿制药。

曲贝替定是一种有效的抗肿瘤药物，适用于多种软组织肉瘤和卵巢癌的治疗。在使用过程中，患者应严格遵循医生的指导，注意特殊人群的用药安全，及时监测不良反应，并避免药物相互作用。通过合理使用，曲贝替定可以为患者带来显著的治疗效果。