
阿那格雷(Anagrelide)是一种主要用于治疗血小板增多症的药物,由英国Shire公司研发。它通过减少巨核细胞的过度成熟来降低血小板的生成,从而减少血小板数量,预防血栓形成。本文将详细介绍阿那格雷的适应症、用法用量、不良反应以及用药注意事项。
阿那格雷(Anagrelide)的通用名称为阿那格雷,商品名称为Anagrelid,其他名称包括盐酸阿那格雷、氯喹咪唑酮、安归宁Agrylin等。该药物由德国Hexal和Torrent Pharmaceuticals Limited等公司生产,规格为0.5mg*100粒。阿那格雷的贮藏条件为15-25℃,需避光保存。
阿那格雷是一种环磷腺苷磷酸二酯酶III抑制剂。高浓度时可抑制血小板的生成和聚集,低剂量时则主要降低血小板数量。其作用机制可能是影响巨核细胞细胞周期后期(有丝分裂后)的分化成熟,从而减少血小板生成。阿那格雷不影响DNA、RNA的合成及巨核细胞的增殖分裂,因此无潜在致癌性。
阿那格雷适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症,如特发性血小板增多症和真性红细胞增多症。对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随的血小板增高亦可应用。
成人患者的推荐起始剂量为0.5mg,每日四次或1mg,每日两次。儿童患者的推荐起始剂量为每日0.5mg。剂量应根据血小板反应进行滴定,以减少并维持血小板计数低于600,000/μL,理想情况下降至150,000/μL至400,000/μL之间。任何一周内剂量增量不应超过0.5mg/天,剂量不应超过10mg/天或单剂量2.5mg。大多数患者在每天1.5至3.0mg的剂量下会有足够的反应。
阿那格雷的常见不良反应包括心血管系统的乏力、心悸、水肿,个别可发生心律紊乱;消化系统的腹痛、恶心、腹胀,发生率为10%左右;呼吸系统的气短、肺纤维化和肺浸润;神经系统的头疼、眩晕、无力,视物模糊或视力有严重影响。严重的不良反应包括容易瘀伤或出血、胃出血迹象、胸痛或胸部压迫感、心跳加快或剧烈跳动、胸口颤动、突然头晕、呼吸急促、小腿肿胀、嘴唇或皮肤呈蓝色等。
阿那格雷禁用于对药物过敏者、妊娠或有预期妊娠的妇女、严重心血管及肝肾疾病患者。对于中度肝功能损害(Child Pugh评分7至9分)的患者,以0.5mg/天的剂量开始治疗,并经常监测心血管事件。严重肝功能损害的患者应避免使用阿那格雷。在治疗过程中,应定期监测血小板计数、全血细胞计数、肝肾功能和电解质。在治疗的第一周每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。
阿那格雷的价格因地区和销售渠道的不同而有所差异,一般在100粒装的规格下,价格约为100美元至200美元不等。
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