2023年1月11日，中国国家药品监督管理局（NMPA）通过优先审评审批程序附条件批准武田制药申报的1类创新药琥珀酸莫博赛替尼胶囊（商品名：安卫力®/EXKIVITY）正式上市。该药成为国内首个、全球首个获批用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变（EGFR ex20in）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的口服靶向药物。这一里程碑式进展，终结了我国该类患者长达二十年“无特异性靶向治疗药可用”的临床困境。截至2026年3月，莫博赛替尼已在包括北京、上海、湖南、广东等多地三甲医院肿瘤科稳定供应，由具备资质的肺癌专科医师评估后开具处方，纳入医保谈判初步目录，实际可及性持续提升。

莫博赛替尼(莫博替尼)在国内上市了吗

获批时间与监管路径清晰明确

莫博赛替尼于2021年7月向NMPA递交新药上市许可申请（NDA），随即被纳入优先审评程序；2021年10月获国家药监局药品审评中心（CDE）突破性治疗认定；2023年1月11日获得附条件批准，全过程历时约18个月。其获批依据为国际多中心Ⅰ/Ⅱ期临床试验数据：在既往接受含铂化疗失败的EGFR ex20in NSCLC患者中，独立审查委员会评估的客观缓解率（ORR）达28%，疾病控制率（DCR）78%，中位缓解持续时间（mDoR）15.8个月，中位无进展生存期（mPFS）7.3个月，中位总生存期（mOS）达20.2个月——显著优于历史化疗数据（mPFS 3.7个月，mOS 13.6个月）。

临床可及性正逐步扩大

目前该药主要覆盖全国40余家具备肺癌精准诊疗能力的大型综合医院及肿瘤专科医院，如中南大学湘雅二医院、吉林省肿瘤医院、复旦大学附属肿瘤医院等。2023年3月起，湖南省首张处方落地；2024年起多地陆续实现院内药房直供与DTP药房协同配送。据武田中国披露，2025年产能已较上市初期提升逾3倍，区域供应紧张状况明显缓解。药品定价约为每盒9,800美元（以当前汇率折算，按2025年公开挂网价估算），标准剂量为160毫克/粒，每日一次口服，疗程依个体反应动态调整。

填补重大未满足临床需求

EGFR 20号外显子插入突变占中国全部NSCLC病例约2.3%，属EGFR第三大突变亚型，但因空间构象特殊，传统EGFR-TKI（如吉非替尼、阿法替尼）几乎无效。真实世界数据显示，该群体二线治疗客观缓解率长期低于10%。莫博赛替尼作为不可逆酪氨酸激酶抑制剂，专为克服该突变形成的药物结合口袋狭窄而设计，对EGFR及HER2 ex20in均具高选择性与强亲和力，真正实现“精准打击”。

用药注意事项

严格遵循专科医师指导用药

本品仅适用于经PCR或NGS检测确认携带EGFR 20号外显子插入突变、且既往接受过含铂化疗失败的成年NSCLC患者。用药前须完成基线心电图、肝肾功能、血常规及左心室射血分数（LVEF）评估。治疗期间每3周复查一次血常规与肝功能，每8周行影像学评估；若出现≥3级腹泻、皮疹、间质性肺病或QTc间期延长，须立即暂停给药并启动干预措施。

重视常见不良反应管理

临床研究中最常见不良反应（发生率＞20%）包括腹泻（92%）、皮疹（78%）、甲沟炎（64%）、口腔炎（47%）及恶心（42%）。其中3级及以上腹泻发生率为21%，需及时启用洛哌丁胺联合补液支持；严重皮肤反应者应转诊皮肤科协同处理。不建议与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）或抑制剂（如克拉霉素）联用，以免影响血药浓度稳定性。

妊娠与哺乳期绝对禁用

动物实验显示莫博赛替尼具有胚胎毒性及致畸风险。育龄期男女在治疗期间及末次给药后至少1个月内须采取高效避孕措施。确诊妊娠者须立即停药并接受产科随访。哺乳期妇女用药期间及停药后1周内禁止哺乳。