莫博赛替尼（Mobocertinib），商品名安卫力，是一种靶向EGFR外显子20插入突变的口服酪氨酸激酶抑制剂，由日本武田制药研发，于2023年1月15日在中国获批上市。该药基于单臂临床试验中展现的客观缓解率（ORR）与缓解持续时间（DOR）等替代终点获得附条件批准，适用于含铂化疗期间或之后进展、且经基因检测确认携带EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。其疗效具有高度分子选择性，对无该特定突变的NSCLC或其他癌种无效，强调精准诊断为用药前提。

莫博赛替尼的适应症、用法用量与副作用

适应症：精准匹配EGFR exon20+ NSCLC患者

本品仅适用于经充分基因检测证实存在EGFR第20号外显子插入突变的成人NSCLC患者，且疾病须在含铂双药化疗过程中或结束后出现进展。不适用于EGFR常见突变（如19号外显子缺失或L858R）、野生型或其他驱动基因变异（如ALK、ROS1）所致肺癌。临床实践中，必须通过组织活检或液体活检完成NGS多基因检测，明确exon20插入亚型（如A763_Y764insFQEA、D770_N771insSVD等），方可启动治疗。

用法用量：标准剂量与漏服/呕吐处理规范

推荐起始剂量为160 mg，每日一次，空腹或随餐服用均可；胶囊须整粒吞服，不可打开、咀嚼或溶解。建议每日固定时间服药。若漏服超过当日原定时间6小时，应跳过该次剂量，次日按原计划继续；服药后发生呕吐，无需补服，下一剂仍于常规时间给予。严重肾功能损害（eGFR <30 mL/min/1.73m²）患者需将剂量减至80 mg每日一次，并加强QTc间期监测。

主要副作用：高频腹泻与多重器官系统影响

临床数据显示，93%患者出现腹泻（3级达20%，4级0.4%），中位首次发生时间为用药后5天，半数患者3天内缓解；其他常见不良反应（>20%）包括皮疹、恶心、口炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥及肌肉骨骼疼痛。实验室异常突出表现为淋巴细胞减少、低钾血症、低镁血症、血红蛋白降低、肌酐升高、淀粉酶与脂肪酶升高。严重风险包括QTc间期延长（1.2%患者>500 ms）、尖端扭转型室速（0.4%）、间质性肺病（4.3%，致死率1.2%）及心力衰竭（2.7%，致死1例）。

用药与日常注意事项

基线与动态监测不可省略

用药前必须完成心电图（ECG）与血清电解质（钾、镁、钙）检测，评估QTc间期（基线应≤470 ms）及心脏射血分数（LVEF）。治疗期间每2–3周复查ECG与电解质，首月内每1–2周评估LVEF；若存在基础心脏病、电解质紊乱或联用其他延长QTc药物（如氟喹诺酮类、抗精神病药），监测频次应加倍。禁与中/强效CYP3A抑制剂（如克拉霉素、伊曲康唑）同服。

腹泻管理需主动干预

一旦出现腹泻，应立即启用洛哌丁胺（易蒙停）：首剂4 mg，随后每2小时2 mg，直至腹泻停止满12小时。同时口服补液盐（ORS）或静脉补充水分与电解质，警惕脱水诱发急性肾损伤。若腹泻持续≥48小时未缓解、出现血便、发热或脱水征象，须立即就医并暂停用药。

特殊人群与禁忌明确

孕妇禁用——动物研究证实本品可致胚胎-胎儿危害；哺乳期妇女应停止哺乳。对琥珀酸莫博赛替尼或辅料过敏者禁用。重度肝功能损害（Child-Pugh C级）患者缺乏安全数据，不建议使用。育龄期女性用药期间及末次给药后至少1个月内须采取高效避孕措施。当前国际参考价格约为每盒（28粒，160 mg/粒）4,200美元，疗程费用依持续时间而定，属高值靶向药物。