莫博赛替尼（Mobocertinib），商品名安卫力（Exkivity），是全球首款且目前中国首个获批用于治疗EGFR外显子20插入突变（EGFR ex20ins）的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的口服靶向药物。该药由日本武田制药研发，于2021年9月15日获美国FDA加速批准，2023年1月11日正式在中国获批上市，填补了国内针对这一罕见且难治性肺癌亚型的靶向治疗空白。其作用机制为不可逆结合并选择性抑制EGFR ex20ins突变蛋白，对野生型EGFR活性影响较小，从而在提升疗效的同时兼顾安全性。临床数据显示，在经铂类化疗失败的患者中，整体缓解率达28%，中位缓解持续时间达17.5个月；无基线脑转移者缓解率更高（34%），中位无进展生存期为9.2个月，展现出显著且持久的抗肿瘤活性。

莫博赛替尼(莫博替尼)的中文说明书

本说明书依据中国国家药品监督管理局批准信息及FDA审评资料综合整理，内容涵盖适应症、用法用量、不良反应与核心药理特征，适用于临床医师与患者参考使用。

适应症与基因检测要求

莫博赛替尼适用于经含铂化疗期间或之后出现疾病进展、且经FDA或NMPA批准的伴随诊断方法确认携带EGFR 20号外显子插入突变（ex20ins）的成人NSCLC患者。该突变约占全部NSCLC的1–2%，在亚洲人群中检出率更高。需强调：用药前必须完成规范的分子检测，不可仅凭既往EGFR常见突变（如L858R、19del）结果推断适用性。

推荐剂量与给药方式

标准起始剂量为每日一次口服160毫克（即4粒40mg胶囊），可空腹或餐后2小时服用。部分文献提及“分次服用（80mg bid）”，但中国获批说明书及武田官方资料明确推荐“每日一次”。若发生≥3级不良反应，应依临床评估暂停用药，并按方案减量至120mg/日或80mg/日；不建议自行调整剂量或中断治疗。

常见与严重不良反应

发生率＞20%的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥及肌肉骨骼疼痛。需高度警惕的严重毒性包括QTc间期延长（可致尖端扭转型室速）、间质性肺病/肺炎、左心室功能下降及重度腹泻所致电解质紊乱。治疗期间须定期监测心电图、电解质、肝肾功能、血常规及心脏超声。

该药在中国上市定价为37588元/28天疗程，按当前汇率（1美元≈7.2元人民币）折算约合5220美元/月。该费用尚未纳入国家医保目录，患者需全额自付。药物规格为40mg×112粒/盒，每盒供28天使用。

用药与日常注意事项

安全用药不仅依赖规范剂量，更需贯穿全程的风险识别与生活方式协同管理。以下要点直接影响治疗耐受性与长期获益。

QTc监测与药物相互作用规避

治疗前及用药第1、2、4周须检测心电图与血清钾、镁、钙水平；此后每3个月复查。禁用已知延长QTc的药物（如奎尼丁、莫西沙星、氟哌啶醇）；避免联用强/中效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、克拉霉素、葡萄柚汁），否则将显著升高mobocertinib血药浓度，加剧心脏毒性风险。

腹泻管理与皮肤防护

腹泻多在用药首周出现，应于首次发作即启动洛哌丁胺干预，并同步补充口服补液盐。持续超过48小时或伴发热/血便者须立即就诊。服药期间需严格防晒——紫外线可加重皮疹与皮肤干燥，建议每日使用SPF50+广谱防晒霜，穿戴宽檐帽与长袖衣物。

妊娠控制与器官功能随访

育龄期男女用药期间及末次给药后至少4个月内须采取高效避孕措施。治疗全程每2–4周复查ALT/AST、肌酐、eGFR及LVEF；若出现持续乏力、黄疸、呼吸困难或下肢水肿，应即刻评估肝、心、肺功能。