洛拉替尼（Lorlatinib），商品名为博瑞纳（LORBRENA），是一种用于治疗ALK阳性和ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物。该药物由辉瑞公司研发，于2022年4月29日在中国上市。洛拉替尼通过抑制ALK和ROS1激酶的活性，阻止癌细胞的生长和扩散。以下是洛拉替尼的详细说明。

药物概述

通用名称与商品名称

通用名称：洛拉替尼片
商品名称：博瑞纳 / LORBRENA
英文名称：Lorlatinib Tablets

药品成分

本品活性成分为洛拉替尼。化学名称为：(10R)-7-氨基-12-氟-2,10,16-三甲基-15-氧代-10,15,16,17-四氢-14H-二苯并[b,e][1,4]氧氮杂卓-10-羧酸。

规格与价格

洛拉替尼的常见规格为25mg和100mg。不同版本的价格如下：
- 美国迈兰(Mylan)版的原研药：规格为25mg*30粒，价格约为28美元一盒。
- 印度海德隆版的仿制药：规格为25mg*30粒，价格约为25美元一盒。
- 印度natco版仿制药：规格为25mg*30粒，价格约为28美元一盒。

用药注意事项

患者选择

根据肿瘤标本中ALK阳性的存在，选择洛拉替尼治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。医生会通过基因检测确定患者是否适合使用洛拉替尼。

推荐剂量

洛拉替尼的推荐剂量为100mg，每日一次口服，伴或不伴食物，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。具体用法如下：
- 整片吞下，不要咀嚼、压碎或分裂药片。
- 每天同一时间服用洛拉替尼，如果错过了一次剂量，则应继续服用错过的剂量，除非下一次剂量是在4小时内。
- 如果服用洛拉替尼后出现呕吐，则不要再服用额外剂量，但应继续服用下一剂量。

药物相互作用

洛拉替尼与某些药物的相互作用需要特别注意：
- 中度CYP3A诱导剂：与中度CYP3A诱导剂合用可降低洛拉替尼的血浆浓度，这可能降低洛拉替尼的疗效。避免同时使用中度CYP3A诱导剂，如果不可避免的同时使用，增加洛拉替尼的剂量。
- 强CYP3A抑制剂：与强CYP3A抑制剂合用会增加洛拉替尼的血浆浓度，这可能会增加洛拉替尼不良反应的发生率和严重程度。避免与强CYP3A抑制剂同时使用洛拉替尼。如果不能避免同时使用，减少洛拉替尼的剂量。
- 氟康唑：洛拉替尼与氟康唑合用可增加洛拉替尼血药浓度，这可能增加洛拉替尼不良反应的发生率和严重程度。避免与氟康唑同时使用洛拉替尼。如果不能避免同时使用，减少洛拉替尼的剂量。

存储方法

洛拉替尼应按照以下条件存储：
- 温度控制：储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。
- 避光保存：远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。
- 密封保存：放在原装容器中，密封保存，不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。
- 包装完整性：定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

洛拉替尼的有效期为36个月。在有效期内使用药物，以确保其最佳疗效。