
洛拉替尼(Lorlatinib),又称劳拉替尼,是一种第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由辉瑞制药研发。这款药物主要针对间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。洛拉替尼通过抑制ALK和ROS1的活性,阻断癌细胞的生长和扩散,为患者提供了新的治疗希望。
洛拉替尼的独特之处在于其高效的选择性和强效的抑制作用。它能够穿透血脑屏障,对脑部转移病灶也有很好的疗效。这种药物特别适用于那些对其他ALK抑制剂治疗失败或病情持续恶化的患者,提供了一种新的治疗选择。
洛拉替尼主要适用于治疗患有ALK阳性、转移性非小细胞肺癌的患者,尤其是那些已经通过克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂治疗后病情仍然进展的患者。此外,洛拉替尼还可以作为ALK阳性非小细胞肺癌患者的一线治疗药物。
目前,洛拉替尼已在中国纳入医保目录,大大提高了药物的可及性,减轻了患者的经济负担。具体价格因地区药房定价和医保政策的不同而有所差异,但通常医保后的价格会明显低于原价。在美国,迈兰(Mylan)版的原研药规格为25mg*30粒,价格约为28美元一盒。印度海德隆版的仿制药规格相同,价格约为25美元一盒。印度natco版仿制药的价格也是25mg*30粒,约为28美元一盒。在老挝等国家,卢修斯版本的仿制药价格更为亲民,一盒约为120美元。
根据肿瘤标本中ALK阳性的存在,医生会选择洛拉替尼治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。患者应严格遵循医生的指导和建议,注意药物的副作用和注意事项,同时保持良好的生活习惯和心态,积极配合医生的治疗方案,以期获得更好的治疗效果。
洛拉替尼的推荐剂量为100mg,每日一次口服,伴或不伴食物,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片。如果片剂破碎、破裂或其他不完整的情况,不要服用。每天同一时间服用洛拉替尼,如果错过了一次剂量,则应继续服用错过的剂量,除非下一次剂量是在4小时内。不要同时服用2剂以弥补错过的剂量。如果服用洛拉替尼后出现呕吐,则不要再服用额外剂量,但应继续服用下一剂量。
洛拉替尼是一种中度CYP3A诱导剂,同时使用洛拉替尼会降低CYP3A底物的浓度,这可能会降低这些底物的疗效。避免洛拉替尼与某些CYP3A底物同时使用,因为微小的浓度变化可能导致严重的治疗失败。如果不可避免的同时使用,根据批准的产品标签增加CYP3A底物剂量。洛拉替尼还是一种中度P-gp诱导剂,同时使用洛拉替尼会降低P-gp底物的浓度,这可能会降低这些底物的疗效。避免洛拉替尼与某些P-gp底物同时使用,如果不可避免地同时使用,根据批准的产品标签增加P-gp底物剂量。
洛拉替尼应储存在20°C-25°C下,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化,影响其治疗效果。选择干燥、通风良好的地方存放拉罗替尼,防止药物受潮,湿度的变化也可能对拉罗替尼的稳定性产生负面影响。储存时,要尽量避免在潮湿和干燥的环境中切换,保持产品的质量。拉罗替尼应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物,或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。拉罗替尼应放在原装容器中,密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。
洛拉替尼的有效期为36个月。患者应注意药品的有效期,避免使用过期药物。
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