替西木单抗（Tremelimumab，商品名Imjudo）是一种由阿斯利康公司研发的全人源化IgG2单克隆抗体，靶向细胞毒性T淋巴细胞相关抗原-4（CTLA-4）。它通过阻断CTLA-4介导的免疫抑制信号，重新激活T细胞对肿瘤细胞的识别与杀伤能力，从而发挥抗肿瘤作用。该药不作为单药使用，而是必须与PD-L1抑制剂度伐利尤单抗（Durvalumab）联合应用，在特定晚期实体瘤中展现出明确临床获益。其获批适应症聚焦于两大高发难治性癌种：不可切除肝细胞癌（uHCC）和无EGFR/ALK驱动基因变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC），为既往治疗选择有限的患者提供了基于免疫协同机制的新方案。

替西木单抗是治疗什么的？

该药物的核心临床价值体现在其精准联合策略与明确的生物标志物限定人群中，所有获批用途均基于国际多中心Ⅲ期临床试验结果，并获得美国FDA（2022年10月）、欧盟EMA（2023年2月）及中国国家药监局的正式批准。

不可切除肝细胞癌（uHCC）

适用于成年患者，且必须满足“无法通过手术或局部消融手段根治”的影像学与病理学判定标准。替西木单抗以单次负荷剂量（300 mg，静脉输注≥60分钟）联合度伐利尤单抗（1500 mg），在第1周期第1天给药；此后每4周给予一次度伐利尤单抗维持治疗，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。该方案显著延长中位总生存期（OS），并改善客观缓解率（ORR），成为全球指南推荐的一线系统治疗选择。

转移性非小细胞肺癌（NSCLC）

限用于无敏感EGFR突变或ALK重排的转移性NSCLC成人患者。需与度伐利尤单抗及铂类化疗（如卡铂+培美曲塞或顺铂+吉西他滨）三联使用。前4个周期每3周给药一次；自第5周期起，度伐利尤单抗维持治疗改为每4周一次，替西木单抗不再重复给药。若铂类化疗未完成4周期，可补足最多5次替西木单抗（每4周1次），始终与度伐利尤单抗同步。该组合显著提升无进展生存期（PFS）和2年生存率。

药品规格与定价参考

替西木单抗为注射液剂型，规格为300 mg/15 mL（浓度20 mg/mL），单支装于一次性玻璃小瓶。根据公开披露的美国标价体系，该规格在美国市场的批发采购价约为3,980美元/瓶。实际支付价格因保险覆盖、患者援助计划及医疗机构议价而异，但该金额代表其基准成本水平。药品须在具备肿瘤免疫治疗资质的三级医院由经培训的肿瘤科医师开具处方，并在专业静脉用药配置中心完成稀释与输注。

用药注意事项

该药属于强效免疫调节剂，其疗效与免疫相关不良反应（irAEs）风险并存。所有用药决策须建立在基线器官功能评估、感染筛查（含乙肝、结核）及患者充分知情基础上。

给药顺序与时间窗

每次联合治疗中，必须先静脉输注替西木单抗（≥60分钟），再给予度伐利尤单抗。两者不可互换顺序，亦不可混合于同一输液袋。若发生延迟，应在同一天内完成两种药物输注；若无法当日完成，则推迟至下一预定周期，不得拆分跨日给药。

免疫毒性管理原则

对3级irAE（如重度结肠炎、垂体炎、肺炎），应暂停用药并启动全身性糖皮质激素（如泼尼松1–2 mg/kg/天）；若12周内未能将激素减至≤10 mg/天且症状未缓解至0–1级，须永久停用。4级毒性（如心肌炎、神经病变）或复发性3级事件，一律永久终止治疗。肝功能异常者需同步监测AST/ALT，若基线正常但治疗中升高＞5×ULN，应立即停药并专科会诊。

药品储存与配制要求

未开封小瓶应冷藏保存（2–8°C），避光防冻，严禁震荡。使用前需肉眼检查：溶液应为透明至微乳白色、无色至微黄色，无颗粒、无变色。一旦发现浑浊、沉淀或颜色异常，必须整瓶废弃。稀释后药液须在室温下6小时内使用完毕，不可冷冻或再次冷藏。