
阿那格雷(Anagrelide),也称作安归宁,是一种用于治疗血小板增多症的药物。血小板增多症是一种血液系统疾病,其特点是体内血小板数量异常增多,可能导致血液凝固功能异常,增加心血管事件等风险。阿那格雷通过抑制骨髓中血小板的生成,帮助控制血小板数量,减少相关症状的发生。本文将详细介绍阿那格雷的说明书、医保情况、价格、疗效和副作用。
阿那格雷是一种降血小板药,其具体作用机制尚不明确,但可能通过减少巨核细胞过度成熟而减少血小板生成。在高剂量下,阿那格雷可抑制血小板聚集,机制是抑制环磷腺苷磷酸二酯酶活性,使血小板环腺昔-磷酸浓度下降。阿那格雷不会改变人体白细胞和红细胞的数量,也不会引起白血病等严重不良反应。
阿那格雷口服2.3至6.9周起效,1小时达血药峰值浓度,生物利用度为75%。食物可使本药曲线下面积轻度减少,达峰浓度时间延迟2小时。表观分布容积为12L/kg。药物大部分在肝脏代谢,已知4种有活性的代谢产物。本药肾脏排泄率为72%至90%,3%至18%随粪便排泄,总体清除率为9L/h。原形药的血浆半衰期为1.3小时,终末消除半衰期为76小时。
阿那格雷主要用于治疗原发性血小板增多症,以及真性红细胞增多症并发的血小板增多。对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随的血小板增高亦可应用。临床应用结果显示效果良好,特别适合年轻患者的治疗。
成人初始剂量为1mg/天,分2次给药,1周,然后每周加量不超过0.5mg/天,直到血小板计数在正常水平。常规维持剂量为1-3mg/天,最大剂量为10mg/天和2.5mg/剂。轻、中度肝功能损害患者应谨慎使用,重度肝功能损害患者应避免使用。
阿那格雷的常见不良反应包括头痛(发生率在亚洲可达一半)、眩晕、无力、视物模糊或视力有严重影响。心血管系统可能出现乏力、心悸、水肿、心动过速、心律不齐、胸痛、心力衰竭、血管扩张等症状。消化系统可能出现腹痛、恶心、腹胀,发生率为10%左右。肝脏转氨酶也可能升高。呼吸系统可能出现气短、肺纤维化和肺浸润。神经系统可能出现头疼、眩晕、无力、视物模糊或视力有严重影响。
目前,阿那格雷尚未在中国大陆上市,也未纳入医保报销范围。因此,患者需要自费购买此药物。美国市场的价格约为300-500美元/盒(0.5mg*100片)。
在使用阿那格雷前,患者应告知医生个人的过敏史和正在使用的其他药物,以避免不良反应的发生。孕妇、哺乳期妇女、儿童和年老体弱者在使用前应咨询医生的意见。阿那格雷治疗需要临床监测,包括全血细胞计数、肝肾功能评估和电解质。为了防止血小板减少症的发生,治疗的第一周每两天监测一次血小板计数,此后至少每周监测一次,直到达到维持剂量。
阿那格雷与延长QT间期的药物(如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特)合用时应避免。阿那格雷是一种磷酸二酯酶3(PDE3)抑制剂,应避免与其他具有类似特性的药品(如正性肌力药和其他PDE3抑制剂,例如西洛他唑、米力农)合用。在开始治疗前,应评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险,特别是在有出血高风险的患者中。监测患者的出血情况,特别是那些接受其他已知会引起出血的药物(如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性血清)。
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