
阿那格雷(Anagrelide)是一种口服抗血小板聚集药物,由英国Shire公司研发,主要应用于治疗血小板增多症。它通过减少巨核细胞的过度成熟,从而减少血小板的生成。阿那格雷在治疗原发性血小板增多症及其他骨髓增生性疾病所引起的血小板增多方面具有重要作用,临床应用效果良好,尤其适用于年轻患者。
阿那格雷的常见规格为0.5mg*100粒/盒,每粒胶囊含有0.5mg的阿那格雷。该药物应存放在15-25℃的环境中,避免阳光直射。存储条件对于保持药物的有效性和安全性至关重要。
阿那格雷的主要作用机制是通过抑制环磷腺苷磷酸二酯酶III,从而减少血小板的生成和聚集。高浓度时,阿那格雷还能抑制血小板的聚集,具有抗血栓的效果。低剂量时,阿那格雷主要通过影响巨核细胞的细胞周期后期(有丝分裂后)的分化成熟,减少血小板的生成。这种作用机制使其在不影响DNA、RNA合成及巨核细胞增殖分裂的情况下,有效降低血小板计数,无潜在致癌性。
阿那格雷主要用于治疗特发性血小板增多症及真性红细胞增多症并发血小板增多。对于由其他骨髓增殖性疾病如骨髓纤维化和骨髓增生异常综合征伴随的血小板增高,也可使用阿那格雷进行治疗。
成人初始剂量为1mg/天,分2次给药,持续1周,然后每周加量不超过0.5mg/天,直至血小板计数恢复正常。常规维持剂量为1-3mg/天,最大剂量不超过10mg/天,单次剂量不超过2.5mg。儿童的初始剂量为0.5mg/天,维持剂量同成人,最大剂量同样为10mg/天,单次剂量不超过2.5mg。
阿那格雷在心血管系统中可能出现的不良反应包括心悸(27%)、胸痛(8%)、心动过速(7%)、周围性水肿(7%)、血管扩张(1%-5%)、心力衰竭(1%-5%)、脑血管意外(1%-5%)、心肌梗死、心肌病、心脏肥大、完全性房室传导阻滞、心包炎及心室颤动。在健康志愿者中,阿那格雷有引起直立性低血压的倾向。因此,心血管疾病患者在使用阿那格雷时应谨慎。
阿那格雷在中枢神经系统中可能出现的不良反应包括头痛(44.5%)、晕眩(15%)、感觉异常(7%)、癫痫发作、梦魇及注意力涣散。这些不良反应在亚洲患者中的发生率较高,特别是头痛的发生率可达一半。因此,患者在使用阿那格雷期间应密切监测这些症状,并及时向医生报告。
阿那格雷在消化系统中可能出现的不良反应包括腹痛(17%)、恶心(15%)、胃肠胀气(11%)、呕吐(7%)、消化不良(6%)、胰腺炎、胃溃疡及十二指肠溃疡。在呼吸系统中,可能出现的不良反应包括呼吸困难(11%)、肺部浸润、肺纤维化、肺动脉高压及咳嗽。在肌肉骨骼系统中,可能出现的不良反应包括肌无力(22%)。在皮肤方面,可能出现的不良反应包括皮疹、荨麻疹(8%)。
对于肾功能不全(肌酸酐超过0.2mg/L)的患者,应谨慎使用阿那格雷。轻、中度肝功能损害患者也应谨慎使用。严重肝功能损害的患者应避免使用阿那格雷。孕妇在使用阿那格雷时应权衡利弊,因为美国食品药品监督管理局(FDA)对阿那格雷的妊娠安全性分级为C级。哺乳期妇女在使用阿那格雷时应咨询医生,因为目前尚不清楚阿那格雷是否通过乳汁分泌。
在使用阿那格雷治疗期间,应在治疗第1周每隔2日及在达到维持剂量前至少每周1次监测血小板计数。这有助于及时调整治疗剂量,确保血小板计数在安全范围内。同时,定期监测心血管系统、消化系统、呼吸系统和其他系统的相关指标,以便及时发现并处理不良反应。
通过合理使用阿那格雷并遵循上述注意事项,可以有效控制血小板增多症,提高患者的生活质量。如果有任何疑问或不适,应及时咨询医生。
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