吉瑞替尼（Gilteritinib），也称作适加坦，是一种用于治疗携带FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病（AML）成人患者的靶向药物。该药物的使用方法和用药指南对于确保治疗效果和减少不良反应至关重要。本文将详细介绍吉瑞替尼的使用方法和用药指南，帮助患者更好地理解和遵循医嘱。

吉瑞替尼的使用方法

患者选择

在使用富马酸吉瑞替尼片之前，复发性或难治性AML患者必须确定其外周血或骨髓具有FLT3突变（内部串联重复[ITD]或酪氨酸激酶域[TKD]）。应采用验证过的检测方法确定患者的FLT3突变状态。经医院或实验室的FLT3基因突变检测结果判断为携带FLT3突变的患者能接受本品治疗。应在安斯泰来制药（中国）有限公司指定的医院使用研究性伴随诊断检测方法对患者的FLT3突变状态进行再次检测，检测结果证实患者携带FLT3突变可继续用药。

推荐剂量和调整

富马酸吉瑞替尼片的推荐起始剂量为120毫克，每天一次，每28天为一个治疗周期。口服给药，整片用水送服，不得掰开或碾碎，每天大约同一时间服用。如漏服或未在原计划时间服药，可以在当日内尽快服用，但应在下一次按计划服药的12小时前补服，第二天继续正常计划时间服药。治疗中根据疗效和不良反应调整剂量。

本品治疗应持续进行，直至患者不再有临床获益或出现不可耐受的毒性。由于临床缓解可能会延迟，因此，应考虑以处方剂量持续治疗长达至6个治疗周期，确保有充分时间达到临床缓解。

特殊情况下的剂量调整

如果治疗4周后未实现以下几种情形之一，则应在患者耐受或临床有保证的情况下，将剂量增至200毫克每天一次：

• 完全缓解（CR）。
• 除血小板恢复不完全（血小板<100×10⁹/L），其他标准达到完全缓解（CRp）。
• 除仍有中性粒细胞减少症（中性粒细胞<1×10⁹/L），伴或不伴血小板完全恢复，其他标准达到完全缓解（CRi）。

轻中度肝功能损伤患者无需调整剂量。不建议在重度肝功能损伤患者中使用本品，因为尚未在该人群中进行安全性和有效性评价。轻中度肾功能损伤患者无需调整剂量。尚无重度肾功能损伤患者的临床经验。

用药注意事项

药物相互作用

本品主要经CYP3A4酶代谢，应避免与强效CYP3A/P-糖蛋白诱导剂联合使用。与强效CYP3A和/或P-糖蛋白抑制剂联合使用时，本品的暴露量增加约1.5倍。

治疗期间的监测

应在治疗开始前，第1个治疗周期的每周，第2个治疗周期的第2周，和之后的每个治疗周期进行血细胞计数和血液生化评估（包括肌酸磷酸激酶）。应在给予本品治疗开始前，第1个周期的第8天和第15天，以及后续2个周期治疗开始前进行心电图检查。QTc间期延长（>500ms）的患者应中断治疗并降低本品的剂量。

常见不良反应及其处理

最常见的不良反应（≥20%）为肌痛/关节痛、转氨酶升高、疲劳/不适、发热、非感染性腹泻、呼吸困难、水肿、皮疹、肺炎、恶心、口腔炎、咳嗽、头痛、低血压、头晕和呕吐。如果出现严重不良反应，应及时就医并调整治疗方案。

在给药前和给药期间应纠正低钾血症或低镁血症。如果出现这种情况，应中断和减少吉瑞替尼的剂量。

特殊人群用药

建议有生育能力的女性在本品开始治疗前7天内进行妊娠试验。建议有生育能力的女性在治疗期间以及治疗后6个月内采取有效避孕措施（导致妊娠率低于1%的避孕方法）。建议有生育能力的男性在本品治疗期间以及末次给药后至少4个月内采取有效避孕措施。

尚无关于孕妇使用吉瑞替尼的数据来告知不良发育结局的药物相关风险。在动物生殖研究中，器官发生期间对妊娠动物给予吉瑞替尼导致了不良发育结局，包括母体暴露量（AUC24）约为接受推荐剂量的患者AUC24的0.4倍时的胚胎-胎儿致死率、胎儿生长抑制和致畸性。告知孕妇对胎儿的潜在风险。

尚不清楚本品及其代谢产物是否会分泌至人乳汁中。已有动物数据显示，本品及其代谢产物经哺乳期大鼠的乳汁排泄，并通过乳汁分布至大鼠幼崽的组织中。无法排除本品治疗对母乳喂养婴儿的风险。在本品治疗期间及末次给药后至少2个月内停止哺乳。

价格参考

吉瑞替尼的价格因地区和购买渠道而异。一般而言，每月的治疗费用约为1,200美元至2,000美元。具体价格请咨询当地医疗机构或药店。

希望以上信息能够帮助患者更好地了解和使用吉瑞替尼（适加坦），并确保治疗的安全性和有效性。