Zolbetuximab（佐妥昔单抗）是一种针对CLDN18.2的单克隆抗体药物，由日本安斯泰来公司开发。该药物主要用于治疗CLDN18.2阳性的晚期或复发性胃癌患者。以下是关于Zolbetuximab的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项的详细说明。

适应症、功效与作用

适应症

Zolbetuximab适用于治疗CLDN18.2阳性、无法切除的晚期或复发性胃癌。这种药物通过特异性地识别并结合CLDN18.2蛋白，帮助免疫系统识别和攻击癌细胞，从而达到治疗效果。2024年3月，Zolbetuximab在日本获批上市，成为全球首个CLDN18.2靶向疗法。随后，该药物在欧洲和美国也获得了批准，用于CLDN18.2阳性、HER2阴性的局部晚期不可切除或转移性胃或胃食管结合部（GEJ）腺癌患者的一线治疗。

功效与作用

Zolbetuximab通过与CLDN18.2蛋白结合，激活免疫系统的T细胞，促进其对癌细胞的杀伤作用。此外，Zolbetuximab还可以通过诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性（ADCC）和补体依赖性细胞毒性（CDC）来杀死癌细胞。这些机制共同作用，显著延长患者的生存期，有效控制病情进展。

用法用量

Zolbetuximab通常与其他抗癌药物联合使用，以增强整体治疗效果。成年患者首次推荐剂量为800mg/m²，第二次及以后的剂量可降至600mg/m²，间隔3周后可进一步降至400mg/m²。使用频率为每隔2周进行2小时以上的点滴静注。在治疗过程中，医生会根据患者的个体情况和病情严重程度调整治疗方案。

用药注意事项

超敏反应

临床研究表明，在使用Zolbetuximab时可能会出现超敏反应，包括严重的过敏反应和输液相关反应（IRR）。如果发生严重或危及生命的超敏反应或IRR反应，应永久停用Zolbetuximab，并按照标准医疗护理治疗症状，直至症状消退。

严重恶心和呕吐

Zolbetuximab具有致吐作用，特别是在治疗的第一个周期内，恶心和呕吐的发生频率更高。每次输注Zolbetuximab前，应先用止吐药进行预处理。输注期间和输注后，应使用止吐药或补液对患者进行管理。根据严重程度，可能需要中断输注或永久停用Zolbetuximab。

特殊人群用药

对于孕妇，仅在认为治疗有益性超过疾病危险的情况下，才建议使用Zolbetuximab。建议有治疗需求的孕妇在医生指导下用药。哺乳期妇女在使用Zolbetuximab期间不建议哺乳，因为已有报告证实使用该药物的女性进行哺乳后，婴儿出现严重副作用。儿童使用Zolbetuximab的安全性和有效性尚未得到充分研究，建议在医生指导下用药。

药物相互作用

目前尚未进行Zolbetuximab的临床药物相互作用研究。在使用Zolbetuximab时，应避免与其他药物混合使用，以减少潜在的药物相互作用风险。

贮存方法

Zolbetuximab应储存在2-8℃的环境中。药物的有效期为40个月。在使用前，应使用日本药典中规定的注射用水5.0mL溶解，溶解后药物浓度为20mg/mL。溶解时应保持无菌状态，沿药瓶内壁缓慢注入，不可摇晃，应缓慢搅拌至完全溶解。溶解后需静置等待气泡消失，配备全过程避免阳光直射。稀释后的药物应在6小时内使用，如果需要保存，应在2-8℃下保存，24小时内使用完毕。

价格

日本安斯泰来生产的原研药Zolbetuximab规格为100mg/瓶，价格约为1482美元一盒。