zolbetuximab(佐妥昔单抗)的适应症和用法用量

zolbetuximab（佐妥昔单抗）是一种针对 Claudin18.2 (CLDN18.2) 的单克隆抗体，主要用于治疗胃癌和胃食管交界处 (GEJ) 腺癌。本文将详细介绍佐妥昔单抗的适应症和用法用量。

适应症

佐妥昔单抗适用于治疗 Claudin18.2 阳性且无法切除的晚期复发性胃癌。具体来说，该药物与含氟尿嘧啶和铂类化疗药物联合使用，用于一线治疗局部晚期、不可切除或转移性人表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性的胃或胃食管交界处腺癌成人患者。

临床试验效果

临床试验结果显示，佐妥昔单抗联合 mFOLFOX6 化疗方案在治疗 CLDN18.2 阳性的局部晚期不可切除或转移性 HER2 阴性胃或胃食管交界处腺癌患者中表现出显著的疗效。SPOTLIGHT 研究是一项随机双盲、多中心、安慰剂对照的全球 III 期研究，纳入了 565 名患者。研究结果表明，佐妥昔单抗联合 mFOLFOX6 组的中位总生存期 (mOS) 为 18.23 个月，而安慰剂联合 mFOLFOX6 组的 mOS 为 15.54 个月。

药物批准情况

2024 年 3 月 26 日，佐妥昔单抗在日本获得上市批准，成为全球首个针对 CLDN18.2 的抗体药物。目前，该药物在中国、美国和欧洲的上市申请也已提交并正在接受审查。在中国，国家药品监督管理局 (NMPA) 药品评审中心 (CDE) 已受理佐妥昔单抗的上市申请。

用法用量

佐妥昔单抗的推荐剂量和给药方法如下：

推荐剂量

佐妥昔单抗仅通过静脉输注给药，不应通过静脉推注或快速滴注给药。推荐剂量如下：

• 成人患者第一次推荐剂量为 800 mg/m²，第二次及以后剂量可降至 600 mg/m²，间隔 3 周后可降至 400 mg/m²。
• 使用频率为每隔 2 周进行 2 小时以上的点滴静注。

给药速度

佐妥昔单抗的给药速度参考如下表：

给药时间	给药速度
0-30 分钟	100 mg/小时
30-60 分钟	200 mg/小时
60-120 分钟	400 mg/小时

对于耐受良好的患者，可以在开始给药 30-60 分钟后逐渐加快给药速度，但具体速度应遵循专业医生的指导。

用药注意事项

在使用佐妥昔单抗时，需要注意以下几个方面，以确保安全和有效治疗。

配制与稀释

佐妥昔单抗需要使用日本药典中规定的注射用水 5.0 mL 溶解，溶解后药物浓度为 20 mg/mL。溶解时应保持无菌状态，沿佐妥昔单抗的药瓶内壁缓慢注入，不可摇晃，应缓慢搅拌至完全溶解。溶解后需静置等待小瓶中的气泡消失，配备全过程避免阳光直射。溶解后液体为无色至稍有黄色的澄清液体。

稀释步骤

从小瓶中抽取所需量，加入到生理盐水的输液袋中，稀释后的浓度达到 2.0 mg/mL。轻轻地倾倒混合输液袋，以免溶液起泡，全过程注意不要阳光直射。目视确认稀释后的液体是否存在颗粒物，发现颗粒物时不可使用。

存储与使用

稀释后的药物应及时使用，室温下稀释后的药物应在 6 小时内给药完毕。如果需要保存稀释后的药物，应在 2-8°C 下保存，稀释后 24 小时内尽快使用，未使用完的残液要及时丢弃。不要使用同一滴注管线与其他药物同时给药。

特殊人群用药

孕妇

仅在认为治疗有益性超过本身疾病危险的情况下，才建议孕妇或可能怀孕的女性用药，建议有治疗需求的孕妇在医生指导下用药。

哺乳期妇女

使用佐妥昔单抗期间不建议哺乳，虽然没有足够研究数据证实佐妥昔单抗成分会进入乳汁，但有报告证实使用佐妥昔单抗的女性进行哺乳后，婴儿出现严重副作用。

儿童

没有儿童为对象的临床试验数据，建议在医生指导下用药。

药物相互作用

佐妥昔单抗与其他药物的相互作用尚不明确，但在使用过程中应密切关注患者的临床反应，如有必要，应及时调整用药方案。建议在使用佐妥昔单抗期间避免与其他可能影响免疫系统的药物同时使用。