塞普替尼（Selpercatinib），这款全球首个高选择性靶向RET基因变异的小分子抑制剂，已正式登陆中国临床实践。自2021年11月获得国家药品监督管理局（NMPA）批准上市以来，该药历经审评加速、适应症拓展与商业化落地多个关键节点，于2023年3月4日实现全国范围内的医院及合规零售药房供应。它不再停留于海外临床研究数据或同情用药阶段，而是成为国内RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）以及RET融合阳性放射性碘难治性甲状腺癌（TC）患者可及、可处方、可长期管理的标准化治疗选择。其获批不仅填补了我国RET靶向治疗领域的空白，更标志着精准肿瘤学在实体瘤诊疗中迈出实质性一步。

赛普替尼(Selpercatinib)在国内上市了吗

审批与上市时间线清晰明确

根据权威信息源交叉验证，塞普替尼于2021年11月首次获NMPA批准，适应症聚焦于RET融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者；2022年10月10日，NMPA进一步扩大批准范围，新增RET突变型MTC（含12岁及以上儿童）及RET融合阳性甲状腺癌（同样覆盖12岁以上儿童）两大适应症。该药由礼来研发，信达生物于2022年3月获得其在中国大陆的独家商业化权利，并依托成熟肿瘤渠道体系完成全国铺货。2023年3月4日为官方确认的商业化落地起始日，意味着药物正式进入临床使用循环。

适应症覆盖全面且具临床突破性

塞普替尼是国内首个获批用于RET突变型MTC和RET融合阳性TC的靶向药，亦是首个在NSCLC中不限定既往治疗线数、直接面向一线或后线RET融合阳性患者的高选择性RET抑制剂。其临床价值体现在显著缓解率与持久应答：LIBRETTO-001研究显示，在初治NSCLC患者中客观缓解率达84.7%，中位缓解持续时间超2年以上；在经治MTC患者中，缓解率达69%。这些数据支撑其被写入《CSCO非小细胞肺癌诊疗指南》《CSCO甲状腺癌诊疗指南》等权威文件。

价格与可及性现状

目前塞普替尼在中国市场以40 mg与80 mg胶囊规格供应。参考公开挂网采购价及医保谈判后执行标准，40 mg规格单盒（60粒）定价约为3,200美元，80 mg规格（30粒）约为3,500美元。该价格已纳入2023年国家医保目录乙类范围，患者在定点医疗机构按比例报销后，年度自付负担大幅降低。药物可在省级药品集中采购平台公示目录内查询，亦可在具备肿瘤专科资质的三级医院药房凭处方获取。

用药注意事项

严格遵循基因检测前提

塞普替尼仅适用于经NGS或RT-PCR方法确证存在RET基因融合或激活突变的患者。未经分子分型即启动治疗，不仅无效，还可能延误规范诊疗时机。建议采用组织活检优先，液体活检作为补充手段；检测需由通过CAP/CLIA认证或国家级临检中心验收的实验室完成。

关注常见不良反应管理

临床中最常报告的不良反应包括高血压（发生率约35%）、谷丙转氨酶升高（28%）、口干（25%）、腹泻（22%）及疲劳（20%）。其中高血压多在用药首月内出现，需每两周监测血压，必要时启动降压治疗；肝功能异常通常为1–2级，可逆，但若ALT/AST升至正常上限5倍以上，应暂停用药并评估。不推荐与强效CYP3A4诱导剂（如利福平）联用。

特殊人群用药须个体化调整

妊娠期妇女禁用，哺乳期需停止哺乳；12岁以下儿童安全性数据尚不充分，暂未获批；老年患者（≥65岁）无需常规减量，但需密切观察耐受性；中重度肾功能不全（eGFR <60 mL/min/1.73m²）或中重度肝功能不全（Child-Pugh B/C）患者缺乏系统研究，建议起始剂量下调至40 mg每日两次，并强化随访。