赛普替尼（Selpercatinib），商品名睿妥（Retevmo），是由礼来制药（Eli Lilly）研发的高选择性RET激酶抑制剂，于2020年5月获美国FDA加速批准，2022年9月正式在中国上市。作为全球首款专为RET基因变异设计的靶向药物，它突破性地覆盖RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）、RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）及RET融合阳性放射性碘难治性甲状腺癌三大适应症，并拓展至所有经分子检测确认由RET融合驱动的晚期实体瘤——真正实现“组织无关”的精准治疗范式。

赛普替尼（Selpercatinib）详细说明书：医保、价格、疗效与副作用

医保覆盖与药品价格

截至2026年3月，赛普替尼尚未纳入中国国家基本医疗保险药品目录，全部费用需患者自付。国内上市版本为胶囊剂型，规格为80 mg × 56粒/盒，官方定价为32833.5元人民币。按当前汇率1美元≈7.2元人民币折算，约合4560美元/盒。另存在40 mg规格，适用于儿童剂量调整或减量管理。需强调的是，该药不通过医保统筹报销，亦无地方惠民保专项准入信息。

临床疗效数据支撑

关键注册研究LIBRETTO-001显示：在既往接受过含铂化疗的RET融合阳性NSCLC成人患者中，客观缓解率（ORR）达64%，中位缓解持续时间（DoR）超过22个月；初治患者ORR高达84%。对于晚期RET突变MTC患者，ORR为73%，其中近半数缓解持续超24个月。在放射性碘难治性RET融合阳性甲状腺癌中，ORR达79%，颅内病灶控制率亦表现突出。这些数据支持其作为一线优选方案的临床地位。

常见及重要不良反应

≥25%患者报告的不良反应包括：天冬氨酸转氨酶（AST）与丙氨酸转氨酶（ALT）升高、血糖升高、白细胞减少、低白蛋白血症、低钙血症、口干、腹泻、高血压、疲劳、外周水肿、皮疹、便秘及胆固醇升高。需警惕四大严重风险：肝毒性（须基线及用药早期密集监测肝功能）、高血压（建议起始前血压优化至<140/90 mmHg）、QTc间期延长（禁与强效CYP3A抑制剂联用）、以及严重出血或超敏反应。妊娠期禁用，哺乳期应停止用药。

用药与日常管理注意事项

个体化剂量与服药规范

成人及12岁以上青少年按体重给药：体重＜50 kg者，120 mg口服、每日两次；≥50 kg者，160 mg口服、每日两次。服药应整粒吞服，可空腹或随餐，但不可碾碎或打开胶囊。若漏服，距下次服药时间＞6小时可补服，否则跳过不补。严重肝损害（Child-Pugh C级）患者需减量至80 mg每日两次。

关键安全性监测节点

用药首3个月内，每2周检测ALT/AST、肌酐、电解质、TSH及心电图；此后每月复查。血压需在用药第1周内监测1次，之后至少每月1次。出现2级及以上肝酶升高、3级高血压、QTc＞500 ms或较基线延长＞60 ms时，须暂停用药并评估是否减量或永久停用。

生活与协同干预建议

避免葡萄柚及葡萄柚汁——因其显著升高赛普替尼血药浓度。日常注意低盐饮食以减轻水肿与高血压风险；规律监测空腹血糖，尤其合并糖尿病者。计划择期手术者，需提前7天停药；术后待伤口完全愈合（通常≥14天）再恢复用药。育龄期女性用药期间及末次给药后1周内须采用高效避孕措施。