阿那格雷（Anagrelide），也被称为安归宁（Agrylin），是一种用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。它通过抑制磷酸二酯酶3（PDE3）的作用，减少血小板的生成，从而降低血栓栓塞和出血事件的风险。本文将详细介绍阿那格雷的适应症、功效与作用、用法用量、副作用及注意事项。

阿那格雷的适应症、功效与作用

适应症

阿那格雷主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。这些疾病包括原发性血小板增多症（ET）和其他骨髓增殖性疾病，如真性红细胞增多症（PV）、原发性骨髓纤维化（PMF）和慢性粒细胞白血病（CML）。通过降低血小板计数，阿那格雷可以减少血栓栓塞和出血事件的风险。

功效与作用

阿那格雷的主要成分是Anagrelide，它通过抑制磷酸二酯酶3（PDE3）的活性，减少血小板的生成。PDE3是一种在血小板生成过程中起关键作用的酶，抑制其活性可以有效降低血小板的数量。此外，阿那格雷还可以改善血小板的功能，减少血小板的聚集，从而降低血栓形成的风险。

用法用量

阿那格雷的推荐起始剂量如下：

• 成人：0.5mg，每日4次，或1mg，每日2次。
• 儿童：每天0.5mg。

剂量调整应根据血小板反应进行。通常情况下，血小板计数应在600,000/µL以下，最好在150,000/µL-400,000/µL之间。任何一周的剂量增量不应超过0.5mg/天，剂量不应超过10mg/天或单剂量2.5mg。大多数患者在每天1.5-3.0mg的剂量下会有足够的反应。

用药注意事项

临床监测

阿那格雷治疗需要定期监测，包括全血细胞计数、肝肾功能评估以及电解质。为了预防血小板减少症的发生，治疗的第一周内每两天监测一次血小板计数，此后至少每周监测一次，直到达到维持剂量。通常服用适当剂量后，血小板计数会在7-14天内开始出现反应。达到完全缓解的时间（定义为血小板计数≤600,000/µL）为4-12周。如果剂量中断或停止治疗，血小板计数的反弹是可变的，但通常会在4天内开始上升，并在一到两周内恢复到基线水平，可能会反弹到基线值以上，因此需要经常监测血小板计数。

不良反应

阿那格雷最常见的不良反应包括头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。这些不良反应通常在停药后会逐渐消失。

药物相互作用

阿那格雷与某些药物存在相互作用，需特别注意：

• 延长QT间期的药物：服用可能延长QT间期的药物（如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺和匹莫齐特）的患者应避免使用阿那格雷。
• PDE3抑制剂：阿那格雷是一种PDE3抑制剂，避免使用具有类似特性的药品，例如正性肌力药和其他PDE3抑制剂（如西洛他唑、米力农）。
• 阿司匹林和增加出血风险的药物：在开始治疗前，应评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险，特别是在有出血高风险患者中。监测患者的出血情况，特别是那些接受其他已知会引起出血的药物（如抗凝剂、PDE3抑制剂、NSAID、抗血小板药物、选择性血清素再摄取抑制剂）同时治疗的患者。
• CYP1A2抑制剂：阿那格雷及其活性代谢物主要由CYP1A2代谢。抑制CYP1A2的药物（如氟伏沙明、环丙沙星）可能会增加阿那格雷的暴露。当联合使用CYP1A2抑制剂时，监测患者的心血管事件并相应调整剂量。

特殊人群

严重肝功能不全的患者应避免使用阿那格雷。在开始治疗之前，应评估轻度和中度肝损伤患者接受阿那格雷治疗的潜在风险和益处。在阿那格雷治疗前和治疗期间评估肝功能。对于心脏病患者，仅当益处大于风险时才使用阿那格雷。

贮存方法

阿那格雷应遮光、密封、在干燥处保存。温度控制：阿那格雷应储存在20°C-25°C下；允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中，冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化，影响其治疗效果。防潮防湿：选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷，防止药物受潮，湿度的变化也可能对阿那格雷的稳定性产生负面影响。避光保存：阿那格雷应远离阳光直射，光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。可以选择一个避光的地方存放药物，或使用不透明的容器保护药物免受光的影响。

包装完整性

阿那格雷应放在原装容器中，密封保存。不要将药物与其他药物混合或转移，避免污染和损坏。定期检查药物包装的完整性，如有损坏应立即联系医生或药剂师，获取进一步的指导。

有效期

阿那格雷的有效期为24个月。患者在使用阿那格雷时，应严格遵循医嘱，注意用法用量，避免与其他可能产生相互作用的药物同服。定期监测肝功能和肺部状况，防范可能出现的严重不良反应。