




阿那格雷(Anagrelide),也被称为安归宁,是一种用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症的药物。它通过抑制磷酸二酯酶3(PDE3)的作用,减少血小板的生成,从而达到治疗目的。本文将详细介绍阿那格雷的功效和作用,以及在使用过程中需要注意的事项。
阿那格雷的主要功效在于减少血小板的生成,适用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症。这种疾病会导致血小板数量异常增多,增加血栓形成的风险,进而引发多种并发症。阿那格雷通过抑制PDE3,减少血小板的生成,从而有效控制血小板数量,降低血栓风险。
阿那格雷的主要成分是阿那格雷(Anagrelide),它是一种PDE3抑制剂。PDE3是一种存在于血小板和某些心血管细胞中的酶,负责分解环磷酸腺苷(cAMP)。cAMP是一种重要的第二信使,参与调节细胞内的多种生理过程,包括血小板的生成和聚集。通过抑制PDE3,阿那格雷可以增加cAMP的水平,从而减少血小板的生成。
阿那格雷的常见不良反应包括头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胀气、呕吐、发热、外周水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒和消化不良。这些不良反应通常在治疗初期较为明显,随着治疗的进行会逐渐减轻。
阿那格雷可导致尖端扭转型室性心动过速和室性心动过速。因此,在开始治疗前,应对所有患者进行心血管检查,包括心电图。在治疗期间,应定期监测患者的心血管状况,特别是QT间期的变化。对于已知QT间期延长危险因素的患者,如先天性长QT综合征、已知获得性QTc延长史、可延长QTc间期的药品和低钾血症,应避免使用阿那格雷。
阿那格雷主要通过CYP1A2代谢,肝功能不全会增加阿那格雷的暴露,增加QTc延长的风险。在开始治疗前,应评估轻度和中度肝损伤患者的潜在风险和益处。对于中度肝功能不全患者,应以0.5mg/天的剂量开始治疗,并经常监测心血管事件。严重肝功能不全患者应避免使用阿那格雷。
阿那格雷与阿司匹林同时使用会增加严重出血事件的风险。在开始治疗前,应评估阿那格雷与阿司匹林同时使用的潜在风险和益处。监测患者的出血情况,特别是那些接受其他已知会引起出血的药物(如抗凝剂、PDE3抑制剂、非甾体抗炎药、抗血小板药物、选择性血清素再摄取抑制剂)治疗的患者。
阿那格雷与CYP1A2抑制剂(如氟伏沙明、环丙沙星)合用时,可能会增加阿那格雷的暴露。在这种情况下,应监测患者的心血管事件并相应调整剂量。CYP1A2诱导剂(如奥美拉唑)则会减少阿那格雷的暴露,需要调整剂量以补偿这种变化。阿那格雷在体外对CYP1A2表现出有限的抑制活性,可能改变伴随的CYP1A2底物(如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼)的暴露。
阿那格雷应储存在20°C-25°C的环境中,允许在15°C-30°C的温度下进行运输。避免将药物暴露在极端高温或低温环境中,冷冻可能导致药物的结构和药效发生变化。选择干燥、通风良好的地方存放阿那格雷,防止药物受潮。阿那格雷应远离阳光直射,光照可能会对药物的稳定性产生不利影响。药物应放在原装容器中,密封保存,不要将药物与其他药物混合或转移,避免污染和损坏。
定期检查药物包装的完整性,如有损坏应立即联系医生或药剂师,获取进一步的指导。阿那格雷的有效期为24个月,应在有效期内使用。
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